リファペンチンは空腹時に水とともに服用し、成人には1回0.6gを1日1回、週1～2回服用するよう説明書に記載されており、具体的な服用方法は医師の指示に従う。 リファペンチンの一般的な剤形としては、カプセル剤、散剤があり、空腹時（食前1時間前）に服用することが望ましいが、具体的な用法・用量は前述のとおりである。 結核の初発患者に対する治療期間は、一般に6～9ヵ月であるが、患者によって病態が異なり、また薬剤の使用状況も異なるため、具体的な用法・用量は専門の医師が処方する。 リファペンチンは抗結核薬で、通常は他の抗結核薬と併用し、各種結核疾患の再治療や初期治療に使用できるが、結核性髄膜炎の治療には使用できない。 また、非結核性抗酸菌症の治療や、ハンセン病の治療のために他の抗ハンセン病薬と併用することもできる。 なお、リファペンチンの成分に対してアレルギーのある人、妊婦、胆道閉塞のある人、重篤な肝不全のある人には、いずれの製剤も使用が禁止されており、患者によっては皮疹、めまい、不眠、血小板減少などの副作用が現れることがあり、不快感がより深刻な場合は、速やかに医師の診察を受けることが推奨される。 リファペンチン製剤を服用する場合は、医師の指示に従い、やみくもに自己判断で服用せず、病状に影響を与えないようにしてください。