HDLコレステロールとLDLコレステロールは、コレステロールに対する作用機序が正反対である。 LDLはコレステロールを肝臓から肝臓の外へと運搬する役割を担っているのに対し、HDLはその逆で、コレステロールを肝臓の外から肝臓の内へと運搬して代謝する役割を担っている。
HDLコレステロールが低下すると、肝外コレステロールが肝臓に適時に運ばれなくなるため、血液中のコレステロール値が高くなり、動脈硬化症、ネフローゼ症候群、糖尿病の患者に多くみられる。
LDLコレステロールの増加は高コレステロール血症の主な原因であり、冠動脈性心疾患の発症と正の相関があり、冠動脈性心疾患のリスクを判定するのに用いることができる。また、ネフローゼ症候群、甲状腺機能低下症、遺伝性高リポ蛋白血症、胆汁うっ滞性黄疸、肥満に罹患している患者にも見られることがある。
HDLが低く、LDLが高いということは、脂質代謝に異常があることを示唆しており、遅れないように通常の病院で評価することが推奨される。