オルメサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬に属し、その主な作用は血圧降下、心室リモデリングの改善、尿蛋白の減少などである。 オルメサルタンは、臨床において降圧薬の第一選択薬としてよく使用されており、類似薬としてはクロロサルタン、バルサルタン、イルベサルタンなどがある。 この薬は、アンジオテンシン受容体を遮断することにより、レニン-アンジオテンシン-アルドステロンの放出を阻害し、血管を拡張して血圧を下げる役割を果たすことができる。 次に、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を阻害することにより心室リモデリングの発生を予防し、心筋に対する神経内分泌作用を抑制することができる。 さらに、オルメサルタンは糸球体の流出動脈を流入動脈よりも拡張させるため、糸球体の高血圧と灌流亢進を抑制し、その結果、蛋白喪失を減少させ、尿蛋白の影響を低下させる。 オルメサルタンは、心不全、糖尿病性腎症、心室肥大、冠状動脈性心臓病などを伴う高血圧のほか、エナラプリルなどのアンジオテンシン変換酵素阻害薬を服用している人に適している。