心安定顆粒の薬効は比較的穏やかで、熱くも冷たくもない。
漢方で気陰両虚（気と陰の両方が不足している状態）と心瘀血（心臓の気が不足して血流が滞っている状態）が合併しているとされる患者の治療によく用いられ、そのような患者の動悸（心臓の鼓動が速く、しばしばパニックを伴う）、胸のつかえ、胸痛などの症状に効果があり、現在では心室性早鐘や心房性早鐘の患者にも一般的に用いられています。 心安定顆粒を構成する漢方薬は比較的穏やかなものであるため、心安定顆粒の薬効は熱くも冷たくもありません。 また、服薬の過程で吐き気や嘔吐などの副作用が出ることがあり、薬物アレルギーのある患者や徐脈性不整脈のある患者には禁忌であり、服薬は専門医師の指導のもとで行わなければならない。