複合リドカインを手術に使用する場合は、通常0.5～12時間で適宜洗浄除去し、性行為に使用する場合は、通常塗布後5分程度で洗浄除去する。
化合物リドカインには局所麻酔作用があり、針の穿刺（カテーテルの留置や採血など）、表在性の外科処置のための真皮の局所麻酔に適応があります。 薬剤は手技の十分前に投与する必要があり、通常30分から12時間投与されるが、これより長い場合も短い場合もある。
使用禁忌は、アミド系局所麻酔薬に対する過敏症、先天性または特発性のメトヘモグロビン血症の患者などである。 小児の開放創や生殖器の粘膜には使用できないことに注意する。
本剤投与後、顔面蒼白、紅斑（発赤）、浮腫などの局所副作用が発現することがあるが、通常は一過性で軽度である。 本剤の具体的な使用は専門医の指導のもとで行い、無許可で使用しないこと。