サクビトリルの薬理作用は、エンケファリナーゼの作用を阻害し、体内の脳性ナトリウム利尿ペプチドの分解を抑え、脳内ナトリウム利尿ペプチド濃度を上昇させ、抗心不全作用を発揮する。 サクビトリルは臨床的に心不全の治療に使用され、内因性ホルモンであり、血管拡張、利尿、体内のレニン-アルドステロン、アンジオテンシン系の抑制、心臓への負荷の軽減、心室リモデリングの抑制などの作用があり、主な効果は抗心不全である。 サクビトリルは脳性ナトリウム利尿ペプチドの濃度を上昇させることで抗心不全作用を発揮しますが、心不全を治療する際には他の抗利尿ホルモン剤と併用することでより効果を発揮します。 サクビトリルの副作用にはめまい、吐き気、嘔吐などがあり、薬剤成分にアレルギーのある患者には禁忌である。 クリニックで心不全の治療にサクビトリルを選択する場合、この薬は医師の指導の下で使用されるべきである。