承認日：2007年02月20日
改訂年月日：年
アモキシシリン・クラブラン酸カリウムドライサスペンションの使用説明書
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください
薬剤名
一般名：アモキシシリン・クラブラン酸カリウムドライサスペンション
販売名：Auxin®（オーキシン
英語名：Amoxicillin and Clavulanate Potassium for Oral Suspension（アモキシシリン・クラブラン酸カリウム経口懸濁液
羽生 拼音: Amoxilin Kelaweisuanjia Ganhunxuanji
原材料名
本製品は.アモキシシリン（C16H19N3O5Sによる）とクラブラン酸の比率が7：1である化合物製剤である。
性状】白色またはオフホワイトの粉末である。
効能・効果
本製品は.以下の感染症の治療に使用されます。
1. 上気道感染症（耳.鼻.喉を含む）：例えば.再発性扁桃炎.副鼻腔炎.中耳炎など。
2.下気道感染症：急性および慢性気管支炎（特に重症の場合）.肺葉性肺炎.気管支肺炎など。
3.尿路感染症：膀胱炎など（特に再発性・複雑性感染症の場合.前立腺炎を除く）。
4.皮膚・軟部組織感染症：蜂巣炎.動物に咬まれた時の創部感染症など。
5.口腔感染症：顎顔面蜂巣炎を合併した重症歯肉膿瘍など。
抗生物質を正しく使用するために.地域の公式な抗生物質処方ガイドラインと地域の感受性データを参照する必要があります。
仕様】0.2285g（Cl6H19N3O5S 0.2g with C8H9NO5 0.0285g）。
用法・用量】.
用法・用量：228mg/5mlの懸濁液をぬるま湯で調製し.経口投与する。
用法・用量は次のとおりです。
大人および6歳以上の子供
軽度から中等度の感染症（反復性扁桃炎等の上気道感染症.下気道感染症.皮膚軟部組織感染症）：1日体重1kg当たり28.6mg（アモキシシリン25mg.クラブラン酸3.6mg）を投与する。
より重篤な感染症（中耳炎.副鼻腔炎などの上気道感染症.気管支肺炎などの下気道感染症.尿路感染症）：1日1kg体重あたり51.4mg（アモキシシリン45mg.クラブラン酸6.4mg）。
次の表は.2～6歳のお子様への推奨摂取量です。
(本剤228mg/5ml懸濁液の調製時の投与量）1日当たり体重1kgあたり28.6mg。
(軽度から中等度の感染症) 2-6 歳 (13-21kg) 5.0ml 1 日 2 回 51.4mg/kg 1 日
(より重篤な感染症） 2～6 歳（体重 13～21kg） 10.0ml 1日2回
2ヵ月～2歳の小児：（2歳未満の小児には体重に応じた量を投与する）（調製品228mg/5ml懸濁液の投与量：1日2回.各用量は下表参照） 体重
(kg） 1日当たり体重1kg当たり28.6mg
(軽度及び中等度の感染症) 1 日 1kg 体重あたり 51.4mg
(より重篤な感染症）2 0.6ml 1回 1.1ml3 0.9ml 1回 1.7ml4 1.3ml 1回 2.3ml5 1.6ml 1回 2.8ml6 1.9ml 1回 3.4ml7 2.2ml 1回 3.9ml8 2.5ml 1回 4.5ml9 2.8ml 1回 5.0ml10 3.1ml 1回 5.6ml11 3.4ml 1回 6.1ml12 3.8ml 1回 6.8ml13 4.1ml 1回 7.4ml14 4.4ml 1回 7.9ml15 4.7ml 1回 8.4ml 生後2カ月未満の乳児には未熟なため本剤228mg/5ml乾式懸濁液を推奨しない。
腎不全の乳児：228mg/5ml Dry Suspension は推奨されない。
腎臓の障害。
小児における糸球体濾過量>30 ml/minの場合は用量調節の必要はない。糸球体濾過量<30 ml/minの場合.本剤228 mg/5 ml Dry Suspensionの使用は推奨されない。
肝機能不全。
注意深く使用し.定期的に肝機能をモニターすること。肝機能に基づく推奨用量に関する情報は不十分である。
用法・用量
胃腸の反応を最小限に抑え.最適な吸収を得るために.食事の始めに本製品を摂取してください。 治療期間は疾患の必要性に応じて決定されるべきですが.通常は14日間を超えないものとします。 投与は点滴で開始し.その後経口維持投与に切り替えることができる。
副反応
1.皮膚及び付属器障害：発疹.そう痒.蕁麻疹.潮紅.多形紅斑.Stevens-Johnson症候群.中毒性壊死性表皮水疱症.剥離性皮膚炎（紅皮症）.急性汎発性発疹性膿痂疹及び全身症状を伴う薬剤反応（DRESS)。
2.胃腸障害：吐き気.嘔吐.消化不良.腹部膨満感.下痢.胃炎.口内炎.舌炎.黒毛舌.偽膜性腸炎.大腸炎.出血性大腸炎。
3.免疫異常及び感染症：血管浮腫.皮膚・粘膜のカンジダ症.二次感染.血清病様症候群（関節炎.関節痛.筋肉痛.発熱を伴う蕁麻疹）.喘息.重症アレルギー反応.咳.アナフィラキシー.アナフィラキシー血管炎。
4.神経学的損傷：めまい.頭痛.めまい.不眠.激越.不安.過敏.行動変化.錯乱.痙攣及び可逆的多動性.痙攣.無菌性髄膜炎。
5.血液学的障害：白血球減少（好中球減少を含む）及び血小板減少性紫斑病.好酸球増多.血小板減少.プロトロンビン時間延長.顆粒球減少症.溶血性貧血。
6.泌尿器系障害：血尿.結晶尿.間質性腎炎.急性腎障害（急性腎不全.クレアチニン上昇を含む）.膣そう痒症.潰瘍.分泌物異常。
7.肝胆道系障害：トランスアミナーゼ上昇.肝炎及び胆汁性黄疸.血中ビリルビン上昇及びアルカリホスファターゼ上昇がある。
8.その他の障害：呼吸困難.動悸.チアノーゼ.胸部圧迫感.悪寒。
9.その他の投与に関連する事象：小児において.ごくまれに投与後に歯の表面染色が生じるが.その多くは懸濁液を服用している患者である。 歯ブラシは.歯の表面の着色を予防し.除去することができます。
禁忌事項
1.ペニシリン皮膚反応陽性の患者.本剤及び他のペニシリン系薬剤に対する過敏症患者.伝染性単核球症の患者には禁忌とする。
2.アモキシシリン・クラブラン酸カリウムに伴う胆汁うっ滞又は肝障害を起こしたことのある患者には禁忌とする。
注意事項]をご覧ください。
1.本剤を服用する前に.患者のアレルギー歴及びペニシリン.セファロスポリン等のアレルゲンの有無について十分に問診すること。 ペニシリンで治療された患者において.重篤で時に致死的なアレルギー反応（アナフィラキシー）が報告されています。 この反応はペニシリンアレルギーの既往歴のある患者で起こりやすい（［禁忌］の項参照）。
2.セファロスポリン系抗生物質に対する過敏症.喘息.アレルギー性鼻炎.湿疹.クッシング.蕁麻疹等のアレルギー性疾患の既往歴のある患者には慎重に使用すること。
3.本剤と他のペニシリン系及びセファロスポリン系薬剤との交差感受性がある。 アレルギー反応が出た場合は.直ちに使用を中止し.適切な処置を行うこと。 ペニシリンで治療された患者において.重篤で時に致命的なアレルギー反応（アナフィラキシー）が報告されており.ペニシリンアレルギーの既往がある患者において起こりやすいとされています。 アレルギー反応が生じた場合は.アモキシシリン・クラブラン酸の投与を中止し.適切な代替療法を行うこと。 重篤なアレルギー反応には.エピネフリンによる即時の緊急処置が必要です。 また.酸素投与.ステロイドの静脈内投与.挿管を含む気道管理も必要となる場合があります。
4.本剤とアンピシリン等の他のペニシリン系及びセファロスポリン系薬剤との間に交差耐性が存在する。
5.腎機能障害のある患者への投与については.「用法・用量」の項を参照すること。
6.アモキシシリンを大量に使用する場合は.アモキシシリン結晶尿の可能性を減らすために.十分な水分を摂取し.十分な尿量を確保するよう患者に勧める。
7.肝不全のある患者には注意して使用すること。 本製品を服用した個々の患者において.肝機能の変化が観察されている。 このような変化の臨床的意義は確立されていないため.肝不全のある患者への使用には注意が必要である。 重篤な可逆性胆汁性黄疸が報告されており.この徴候・症状は本剤投与中止後6週目にも発現する可能性があります。
8.本剤を長期又は大量に投与している患者には.肝.腎及び造血系機能の定期的なチェックと血清カリウム又はナトリウムの検査を実施すること。
9.ワルファリンとの併用に際しては.適切なモニタリングを行い.必要な抗凝固レベルを維持するために経口抗凝固剤の投与量を調節する必要がある。
10.本剤は時間依存性のある抗生物質であるため.投与間隔は6時間以上あけ.指示通りに厳重に使用すること。
11.胃腸反応を抑えるため.経口剤は食事と一緒に服用すること。
12.本製品を長期間使用した場合.まれに非感受性菌が過剰増殖することがある。 抗生物質の使用により.偽膜性大腸炎が報告されています。 持続する下痢や激しい下痢.腹部けいれんが生じた場合は.直ちに投与を中止し.さらに詳しい検査を受けること。
13.治療の有効性を確保し.耐性菌の発生を防ぐため.投薬は省略や早期中止を避け.処方通りに定期的に行うこと。
14.梅毒を伴う淋病が疑われる患者には.本剤使用前に暗視野検査を行い.少なくとも4カ月間は月1回の血清学的検査を受けること。
15.実験室検査への干渉
(1)硫酸銅尿糖検査では偽陽性となることがあるが.グルコース酵素検査では影響がないため.本剤服用時にはグルコース酸化酵素反応に基づく尿糖検査を推奨する。
(2) 血清アラニンアミノトランスフェラーゼ又は門脈アミノトランスフェラーゼ測定 値に影響を与えるおそれがある。
16.アモキシシリンとクラブラン酸カリウムの比率の異なる組み合わせは互換性がない。
17.中袋は使用直前まで開封せず.開封後30日以内にお召し上がりください。
妊娠中・授乳中の方へ】。］
妊娠
動物（ラット.マウス）を用いた生殖毒性試験において.経口および非経口投与で催奇形性は認められなかった。 早発性膜破裂（pPROM）を対象とした別の試験において.本剤の予防投与により新生児壊死性小腸炎のリスク上昇が報告されています。 妊婦への使用は制限されており.他の医薬品と同様に.医師が必要と判断した場合を除き.妊婦.特に妊娠3ヶ月の妊婦への使用は避けるべきです。
授乳期
アモキシシリン.クラブラン酸カリウムともに母乳中に排泄されます（母乳栄養児に対するクラブラン酸の影響は不明です）。 そのため.母乳栄養児に下痢や粘膜真菌症が発生し.授乳を中止せざるを得なくなることがある。 感作性の可能性を考慮する必要がある。 アモキシシリン／クラブラン酸は.有能な医師による有益性／危険性評価の後にのみ授乳中に使用されるべきである。
小児への使用】については.【用法・用量】を参照してください。
高齢者用】は【用法・用量】をご覧ください。
[薬物相互作用］。
プロベネシド
本製品は.腎尿細管でのアモキシシリン分泌を減少させるプロベネシドとの併用は推奨されません。 併用により.アモキシシリンの血中濃度が上昇し.半減期が延長する可能性がありますが.クラブラン酸の血中濃度には影響しません。
経口抗凝固剤
まれに国際標準比（INR）が上昇する事例が.アセノクマロールまたはワルファリンとアモキシシリンの併用療法を受けている患者において文献的に報告されています。 併用が必要な場合は.プロトロンビン時間（PT）および国際標準化比（INR）を慎重に観察しながらアモキシシリンの追加・中止を行う必要があります。 また.経口抗凝固薬の用量を調整する必要がある場合があります（［使用上の注意］および［副反応］を参照）。
モーティファクーメスト
アモキシシリン＋クラブラン酸の経口投与開始後.モルテメスカリンの投与を受けた患者において.活性代謝物ミコフェノール酸（MPA）が投与前の濃度から約50％減少したことが報告されています。 投与前後のレベルの変化は.総MPA曝露量の変化を正確に反映していない可能性がある。 したがって.移植片の不活性化の臨床的証拠がない場合.ミコフェノール酸モフェチルの用量を変更することは通常必要ではありません。 ただし.併用療法中および抗生物質治療直後は.綿密な臨床的モニタリングを行う必要があります。
その他の医薬品
アロプリノールとの併用に関する情報はありませんが.アモキシシリンとアロプリノールとの併用により.アレルギー性皮膚反応が起こりやすくなる可能性があります。
他の抗生物質と同様に.本剤は腸内フローラに影響を与え.エストロゲンの再吸収を低下させ.経口複合避妊薬の使用効果を低下させる可能性があります。
過量投与】について］
過剰摂取の兆候と症状
消化器症状や水分・電解質バランスの乱れが見られることがあります。 アモキシシリン結晶尿は.場合によっては腎不全を引き起こすことが観察されています。 (【使用上の注意】参照)
腎機能の低下している患者や高用量で投与されている患者には痙攣が起こることがある。
アモキシシリンは.特に高用量静脈内投与後に膀胱カテーテル内で析出することが報告されています。 定期的に開閉状態を確認する必要があります。
中毒の治療
消化器症状については.水・電解質バランスに注意し.対症療法を行うことがあります。
アモキシシリン／クラブラン酸は血液透析により循環から除去されることがある。
薬理毒性学]の項参照
細菌耐性は.細菌がβ-ラクタマーゼという.抗生物質が病原菌に作用する前に破壊してしまう酵素を産生することが主な原因である。 本製品に含まれるクラブラン酸は.β-ラクタマーゼの働きを阻害することで耐性菌の出現を防ぎ.細菌をアモキシシリンに対してより感受性が高くし.速やかに死滅させることができます。 クラブラン酸自体には抗菌作用はほとんどないが.アモキシシリンとの併用により.幅広い臨床的価値を持つ広域抗生物質となる。
本製品に対する細菌のin vitro感受性に基づく分類を以下に示す。
アモキシシリン・クラブラン酸カリウムに対する細菌のin vitro感受性
臨床試験で有効性が確認された場合は.その旨をアスタリスク（*）で表記しています。
β-ラクタマーゼを産生しない菌は（†）で示した。 アモキシシリンに感受性のある分離株は.本製品に感受性があるとみなされる。 一般的な感受性菌種 グラム陽性好気性細菌。
炭疽菌
フェカリス菌
リステリア菌
恒星菌
化膿レンサ球菌***
Streptococcus lactis（ストレプトコッカス・ラクティス）*†
ストレプトコッカス属（β溶血性連鎖球菌） ＊†。
黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性）*1
雑菌性ブドウ球菌（メチシリン感受性）
コアグラーゼ陰性ブドウ球菌(メチシリン感受性)
グラム陰性好気性細菌。
ひゃくにちぜき
インフルエンザ菌＊1
パラインフルエンザ菌
ヘリコバクター・ピロリ
モラクセラ・ムコサエ
かのうきゅうきん
パスツレラ・マルクトシダ
コレラ菌
その他
スピロヘータ・ブルグドルフェリ
レプトスピラ
グラム陽性の嫌気性スピロヘータ。
クロストリジウム属菌
ペプトコッカスニガー
かのうせいれんさきゅうきん
微小消化性連鎖球菌
Streptococcus digestiveis 属のグラム陰性嫌気性菌。
バクテロイデス・フラジリス
バクテロイデス属（Bacteroides spp.
二酸化炭素 Fibrobacter spp.
エロジオン
ヌクレオチド
クロストリジウム属菌
Clostridium purpureum spp.
プレボテラ属菌 薬剤耐性を獲得すると思われるグラム陰性好気性細菌。
大腸菌
オキシトカ
肺炎桿菌（Klebsiella pneumoniae）*。
クレブシエラ属菌
黒麹菌
麹菌
アスペルギルス属（Aspergillus spp.
サルモネラ菌
赤痢菌グラム陽性好気性細菌。
コリネバクテリウム属菌
フェカリス菌
肺炎球菌
Streptococcus straw green intrinsically resistant bacteria グラム陰性好気性細菌。
バチルス・イモビリス属菌（Bacillus immobilis spp.
シトロバクター・フシフォルミス属菌（Citrobacter fusiformis spp.
エンテロバクター属菌
オキナワスズメバチ
レジオネラ肺炎
モルガネラ・モルガニー
プロピオンバクテリウム属菌
ぎじきん
セラチア属菌
ステノトロフォモナス・マルトフィリア
エルシニア属菌 その他
肺炎クラミジア
クラミジア・プシッタシ
クラミジア属菌
コクシエラ属
マイコプラズマ属菌 本剤はアモキシシリンとクラブラン酸を含有しているので.アモキシシリン感受性菌による感染症に有効であり.アモキシシリン感受性菌とB-ラクタマーゼ産生菌による混合感染症にも有効である。
[薬物動態］。
吸収量
アモキシシリンおよびクラブラン酸の228mg/5ml乾燥懸濁液は.生理的pHで水に完全に溶け.経口では速やかに吸収され.食事の始めに最も吸収されます。
小児を対象とした1日3回及び1日2回の経口投与による薬物動態試験では.腎機能の発達した小児におけるクリアランス動態は成人と同様であることが示されている。
アモキシシリン/クラブラン酸は，同量のアモキシシリンまたはクラブラン酸の単独経口投与と同程度の血清濃度を示した．
流通
本製品の2つの成分であるアモキシシリンとクラブラン酸の薬物動態パラメータは非常によく似ています。 アモキシシリンおよびクラブラン酸の血清タンパク結合率は非常に低く.約70％が血清中に遊離形態で存在する。
本剤の投与量が 2 倍になると.それに伴い血中濃度も 2 倍になる。
アモキシシリンおよびクラブラン酸を静脈内投与した場合.組織および間質液中に治療有効濃度を検出することができる。 胆嚢.腹膜組織.皮膚.脂肪および筋肉組織.ならびに滑液.腹膜液.胆汁および膿などの体液中に.治療上有効な濃度のアモキシシリンおよびクラブラン酸が検出されました。
アモキシシリンとクラブラン酸のタンパク質結合率は非常に低く.血漿中の総薬物量の約25％がクラブラン酸.18％がアモキシシリンのタンパク質結合型で存在することが研究で示されています。 動物実験では.どの臓器にも成分の蓄積は見られませんでした。
ほとんどのペニシリン系抗生物質と同様に.アモキシシリンは母乳に分泌されることがあります。 また.牛乳からも微量のclavulanic acidが検出されることがある。
動物生殖試験で.アモキシシリンとクラブラン酸の両方が胎盤を通過することが示されています。 しかし.不妊症や胎児へのダメージは確認されていません。
メタボリズム
アモキシシリンの一部は不活性ペニシリン酸として尿中に排泄される（初回投与量の10～25%に相当する量）。 クラブラン酸は体内で2,5-ジヒドロ-4-（2-ヒドロキシエチル）-5-オキソ-1-ヒドロ-ピロール-3-カルボン酸と1-アミノ-4-ヒドロキシ-2-ブタノンに広範囲に代謝され.尿や糞.呼気中の炭酸ガスを通じて排出される。
排泄物
他のペニシリン系と同様.アモキシシリンは主に腎臓から排泄されます。クラブラン酸は腎臓から排泄される場合とされない場合があります。 250/125mg錠または500/125mg錠を単回経口投与後6時間でアモキシシリンの約60〜70％.クラブラン酸の約40〜65％が原型として尿中に排泄される。
プロベネシドの併用は.アモキシシリンの排泄を遅らせますが.クラブラン酸の腎排泄は遅らせません（［薬物相互作用］を参照）。
保存方法】密封して25℃以下の乾燥した場所に保存してください。
パッケージ】アルミプラスチックフィルム.6パック/箱.12パック/箱.24パック/箱.120パック/箱.480パック/箱で包装。
[有効期限】 24ヶ月
エグゼクティブスタンダード】JX20190261
医療用具登録番号
(1）6パック/箱.12パック/箱：HC20160005.（2）24パック/箱.480パック/箱：HC20160006.（3）120パック/箱：HC20160007。
[医薬品販売業許可証】。］
名称：青梅製薬工場
登録住所：Ao Mei Pharmaceutical Centre, 1&8 Wang Fu Street, Yuen Long Industrial Estate, Yuen Long, New Territories, Hong Kong
[メーカー】。］
会社名：青梅製薬工場
生産拠点：Ao Mei Pharmaceutical Centre, 8 Wang Fu Street, Yuen Long Industrial Estate, Yuen Long, New Territories, Hong Kong.
Tel: (852) 26750230 Fax: (852) 26759328
ウェブサイト：http://www.brightfuture.com.hk
電子メール：[email protected]