進行性胃がんに対するテージオの経口投与は.日本では10年以上前から行われています。 この薬は現在.中国に進出している。 しかし.医療関係者にも患者さんにもあまり理解されていないのが現状です。 そして.キシローダ(カペシタビン)も進行胃がんの経口治療に適した薬剤ですが.両者の共通点と相違点は何でしょうか? シロダとテージオの共通点:1.どちらも5-FU(フルオロウラシル)を用いた点滴化学療法と同様の治療効果を有する経口剤であること。 2.いずれも腫瘍内で優先的に活性化される薬剤(選択的腫瘍内活性化)であり.腫瘍内濃度および血漿中濃度が高いこと。 3.どちらも非常に高価です。 シロダとテジオの違い:1.成分の違い:カペシタビンとして知られているシロダは.化学名N4-pentanedioxy-5-deoxy-5-fluorocytidineという.フルオロピリミジンデオキシリボシドのカルバメートという1成分のみを含んでいます。 シロダは経口剤で.5-FUの静脈内持続投与に類似している。ティゲオは.抗悪性腫瘍剤テガフールの改良型製剤である。 本剤は.この有効成分のほかに.本剤の生物学的作用を調節するための物質であるゲメストロールとオキシ亜鉛酸カリウム(別名:オチル酸カリウム)を.1:0.4:1のモル比で順に配合されています。 2.シロダとテージョの作用機序は異なる(1)シロダは経口投与後.分子そのままで速やかに腸管粘膜から吸収され.腫瘍部位で三次酵素連鎖反応により速やかに5-FUに変換されます。 シロダ(カペシタビン)は.一部の5-FU耐性固形癌移植モデルを含む多くのヒトで高い抗腫瘍活性を有しています。 (2) Tegafur(FT)を5-Fuの前駆体薬とするテジオは.経口バイオアベイラビリティに優れ.生体内で5-Fuに変換できる。Gimostatは5-Fuの分解を阻害して抗腫瘍活性を高める。オキシ亜鉛カリウムは5-Fuの消化管における毒性および副作用を軽減する。 この2つの生化学修飾剤を配合したテジオカプセルは.患者さんの体内でより高い5-FU血中濃度を得ることができ.抗がん作用を高めるとともに.消化管毒性を低減することができます。 3.ヘロダールとテージオは適用範囲が異なり.ヘロダールは主に乳がん.大腸がんに使用されますが.それ以外の腫瘍にも使用可能です。 データによると.進行胃がんや膵臓がんにも使用され.良好な効果が得られています。 現在.北京では.シロダによる進行性乳がんや大腸がんの治療が健康保険の適用範囲に含まれています。 テージオは現在.日本において進行性胃がん.頭頸部がん.直腸がん.非小細胞肺がん.転移性乳がん.膵臓がんなど7種類のがん性疾患の適応を取得しており.日本では進行性胃がんの治療の第一選択薬となっています。 中国で初めて承認された適応症は.切除不能な局所進行性・転移性胃がんですが.まだ国民健康保険が適用されていません。 厳密に言えば.シロダもテージョも分子標的治療薬ではなく.選択的な腫瘍内活性化剤である。