グリベンクラミドは、食事療法だけでは効果が不十分な2型糖尿病患者で、膵島細胞のインスリン分泌がある程度あり、重篤な合併症がない場合に適している。 グリベンクラミドは、1型糖尿病、ケトアシドーシスを伴う2型糖尿病、昏睡、重症熱傷、感染症、外傷、大手術などストレスの多い状態、肝機能不全、腎機能不全、スルホンアミド系薬剤に対するアレルギー、白血球減少症の患者には禁忌である。 虚弱体質、高熱、吐き気・嘔吐、甲状腺機能亢進症、高齢者は慎重に使用する。 本剤使用中は、血糖値、尿糖、尿ケトン体、尿蛋白、肝腎機能などの定期的なモニタリング、眼科検査などを実施すること。 グリベンクラミドは常に医師の管理下で使用すること。