メタドン塩酸塩は.モルヒネに似た作用を持つオピオイド受容体アゴニストです。 鎮痛作用があり.呼吸抑制.瞳孔の収縮.鎮静をもたらすことがあります。 モルヒネと比較すると.作用時間が長く.忍容性が低く.薬物依存性も低い。 第二次世界大戦中のドイツでモルヒネに代わる麻薬性鎮痛剤として合成され.1960年代前半にはヘロイン依存症の解毒治療や代替維持療法に薬理効果があることが判明しました。 メタドンは経口的によく吸収され.作用発現は投与後30分以内.血中濃度のピークは4時間である。 作用時間は24~36時間で.半減期は15~18時間である。 血漿蛋白結合率は85~90%で.主に肝臓で代謝され.腎臓および胆汁から排泄される。 反復投与により組織蓄積作用がある。 効能・効果: i. 外傷や術後の癌による激しい痛みの鎮痛治療。 オピオイド依存症に対する解毒療法。 オピオイド依存症の代替維持療法。
(注1