レトロゾールはアロマターゼ阻害剤であり.副腎皮質から分泌されるアンドロゲンのエストロゲンへの変換を阻害することにより.体内のエストロゲン濃度を低下させ.ホルモン依存性乳癌に対して一定の治療効果を示します。 主に.抗エストロゲン療法が無効な閉経後進行乳癌患者の治療に使用される。 エキセメスタンは非可逆的ステロイド性アロマターゼ不活性化剤であり.いずれもホルモン依存性閉経後乳癌患者の治療薬であるが.エキセメスタンはタモキシフェン投与後も病勢が進行している閉経後乳癌患者の治療において.タモキシフェンの代替薬となる。