頭痛の原因はさまざまで、一般的には頭蓋脳病変（感染症、血管病変など）、頭蓋外病変（頭蓋結合織症、神経痛など）、全身性疾患（急性感染症、中毒など）、心身症的要因（うつ病、不安神経症など）などがあります。 原因によって鎮痛薬、鎮静薬などを選択する。
1.鎮痛薬：モルヒネ、コデインなどの麻薬性鎮痛薬、アスピリン、イブプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬などを適切に使用する。 麻薬性鎮痛剤の使用は依存を引き起こす可能性があり、非ステロイド性抗炎症剤は吐き気や嘔吐などの胃腸反応を引き起こす可能性があることに注意する。
2.鎮静薬：不安や過敏性のある人には、ジアゼパムやエスゾピクロンなどの鎮静薬を適宜追加する。うつ状態の人には、フルオキセチンなどの抗うつ薬を追加する。
3.その他の薬剤：例えば、高頭蓋圧で脱水利尿剤（マンニトールなど）を投与する；低頭蓋圧で静的プッシュ低張液を投与する；拡張頭痛でエルゴ製剤を投与する；表在性神経痛で治療を終了することができる。
上記の薬剤はすべて医師の指導のもとで服用し、副作用を起こさないように、やみくもに使用したり、投与量を変えたりしてはならない。