キノロン系抗菌薬は比較的新しい合成抗菌薬の一種である。 抗菌スペクトルが広く.抗菌力が強く.経口吸収がよく.組織内濃度が高く.他の抗菌薬との交差耐性がなく.副作用が少ない。 キノロン系抗菌薬は第1世代.第2世代.第3世代.第4世代に分けられる。 第1世代のキノロン系抗菌薬は.抗菌スペクトルが狭く.抗菌力も弱く.グラム陰性球菌のほとんどにしか活性がないため.現在ではあまり使用されなくなっている。 第2世代のキノロン系抗菌薬はシノキサシンを中心に緑膿菌に有効で抗菌力も向上しているが.血中濃度が低く.腸管・尿路感染症にしか適さず.使用頻度も少ない。 最も使用されているのは第3世代のキノロン系抗菌薬で.オフロキサシン.レボフロキサシン.シプロフロキサシンがあり.半減期が長く.抗菌スペクトルはグラム陽性球菌.マイコプラズマ.クラミジア.レジオネラに拡大できるが.明らかな効果もある。 第4世代はモキシフロキサシンに代表されるキノロン系抗菌薬で.半減期が長く.生体内に広く分布し.抗菌活性が高く.総合的な効果はβ-ラクタム系抗菌薬を上回っている。