メトホルミンは2型糖尿病治療の選択薬であり.併用療法プログラムの基本治療薬です。50年以上前から臨床で使用されており.世界で最も広く使われている経口血糖降下薬の一つです。2016年に「メトホルミンの臨床使用に関する専門家コンセンサス」の新版が発表されました。以下.いくつかの懸念事項を紹介します。
1.メトホルミンは肝臓や腎臓に害を与えるのか？
（1）メトホルミンは肝臓や腎臓を痛め.治療が遅れるのではと心配し.服用をためらう糖尿病患者さんは少なくありません。 メトホルミンは肝臓で代謝されないので.肝毒性はありません。 しかし.肝機能が著しく低下していると.乳酸をクリアする能力が著しく制限されるため.血清トランスアミナーゼが正常値の上限の3倍を超える患者さんや重度の肝不全の患者さんは.メトホルミンを避けることが推奨されています。
（2）メトホルミン自体は腎機能に影響を与えず.メトホルミンに腎保護作用があることを示唆する研究結果もある。 蛋白尿だけでメトホルミンの使用を中止すべきとの臨床的誤解がある。 中等度腎不全の2型糖尿病患者におけるメトホルミンの使用は緩和され.eGFR<30mL/(min-1.73m2)の患者のみ禁忌とすることが推奨されている。
2.メトホルミンはビタミンB12の吸収に影響を与えるか？
メトホルミンの長期投与により.ビタミンB12の濃度が低下する可能性があることがいくつかの研究で示されています。 メトホルミン長期投与中の患者は適切なビタミンB12サプリメントを摂取することが推奨され.メトホルミン服用中の患者がビタミンB12レベルを日常的にモニターすることは推奨されていません。
3.65歳以上の高齢者でも使用できるのか？
国内外の糖尿病関連ガイドラインでは.メトホルミンの使用について特に年齢制限はありません。 高齢の糖尿病患者へのメトホルミンの使用は.グルコースの減少に有効であり.低血糖のリスクの減少も高齢者では有益である。メトホルミンは.適応が良ければ80歳以上の患者［eGFR<30 mL/(min-1・73㎡)を除く］でも少量から始めて.合理的にモニタリングしながら有効である。 したがって.年齢はメトホルミン治療の禁忌ではありませんが.腎機能の定期的なモニタリングが必要です。
4.メトホルミンは糖尿病の子供や青少年に使用できますか？
メトホルミンは.10歳以上のT2DMの小児または青年に.最大用量2000mg/d以下で使用できます。 10歳未満の小児への使用は推奨されません。
5.メトホルミンは妊娠糖尿病の患者さんに使用できますか？
複数の国際的な学術団体が妊娠糖尿病患者へのメトホルミンの使用を推奨していますが.中国ではエビデンスがないため.当面は推奨されていません。
6.画像診断や全身麻酔の前にメトホルミンを中止する必要があるか？
(1)腎機能が正常な糖尿病患者では.画像診断前にメトホルミンを中止する必要はありませんが.医師の指導のもと造影剤使用後48～72hは中止し.腎機能が正常であることを確認した上で薬剤を継続することが必要です。
（2）腎機能異常のある患者には.造影剤使用および全身麻酔の48時間前にメトホルミンを一時中止し.その後も48～72時間中止し.審査で腎機能が正常であることを確認した後に薬剤を継続することができる。
7.メトホルミンの剤形はどのようなものがありますか？
現在.国内外で主に単剤のメトホルミン普通錠.メトホルミン徐放錠・カプセル.メトホルミン腸溶錠・カプセルが存在する。
（1）通常錠は胃での溶解速度が速く.胃腸への有害反応が多い。 通常.1日2～3回.できれば食前または食後に投与し.胃腸の不快感を軽減させます。
（2）腸溶錠の利点は.通常の錠剤に比べて上部消化管への刺激が少ないことであり.消化管.特に上部消化管での副作用を軽減できるだけでなく.上部消化管での薬剤の損失や酵素による消化を抑え.バイオアベイラビリティを高めることができる。 メトホルミン腸溶錠は.通常の錠剤と同様に1日3回投与するが.腸溶錠は食事の0.5時間前に投与することができる。
（3）徐放性錠剤／カプセルは.投与後の胃腸反応を軽減します。 夕食時または食直後に服用し.1日1回投与することで患者さんの服薬コンプライアンスを向上させることができ.特にオフィスワーカーや物忘れの多い高齢者の患者さんに適しています。
8.服用量による臨床効果はどうでしょうか？
メトホルミンが効果を発揮するための最小推奨用量は500mg/日.最適有効用量は2000mg/日であり.徐放性製剤の最大推奨用量は2000mg/日.通常錠の成人用として使用できる最大推奨用量は2550mg/日である。