白花蛇舌草は清熱解毒、利湿（湿の排出を促進し、泌尿器系疾患を治療する）作用があるが、水中の白花蛇舌草では薬効が十分に発揮されないので、煎じるとより良い効果が得られる。
本草は清熱除毒、除湿の作用があり、主に咳喘、咽頭痛、腸癰（腸や腸に発生する癰で、発熱、右腹痛、触知可能なしこりが現れる）、蛇咬症、熱淋（排尿時に灼熱感やヒリヒリ感があり、頻尿や尿意を催し、腹部の牽引による不快感を伴う）、収斂痛、水腫、腸炎、癌性腫瘍などに用いる。
熱毒湿証に属する咽頭痛、腸癰、熱性淋病などの場合は、白花蛇舌湯で治療できるが、生薬の煎じ薬は煎じ薬とは異なり、薬効を十分に発揮できない。
臨床的には、肺熱、咳、咽頭痛などの身体的不快感がある場合は、適時に病院へ行き、専門の医師の指導の下、薬を使用する必要がある。