リファキシミンは一般に下痢性過敏性腸症候群の治療に使用され、抗菌作用、細菌付着抑制作用、病原性抑制作用、腸管免疫シグナル伝達調節作用、プレグナンX受容体機構活性化作用などを有する。 リファキシミンは広域抗生物質であり、細菌性下痢症、下痢性過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、大腸憩室症など、さまざまな腸疾患の治療に頻繁に使用されている。 下痢性過敏性腸症候群の治療における作用機序としては、抗菌作用、細菌の病原性の低下、細菌の上皮細胞への接着の低下、腸管免疫シグナルの調節、プレグナンX受容体の活性化などの機序があり、下痢の発生率を低下させる。 経口で非腸管吸収される特徴があり、抗菌活性は比較的強く、腸管で吸収されず他の臓器への蓄積も少ないため、副反応は比較的少ない。 頭痛、頭重感、腹痛、悪心、嘔吐、発疹などの副反応が現れることがある。 過敏症、腸閉塞、消化性潰瘍の患者には禁忌である。 リファキシミンは処方薬であり、医師の監督下で使用する必要がある。