喘息治療のための新薬・治療法の進歩

  吸入ホルモン剤(ICS)は.現在.喘息治療の最も有効な薬剤であり.喘息の長期治療の第一選択薬となっている。ICSの薬理作用は.気道における局所的な抗炎症活性に基づいている。 しかし.少なくとも理論的には.ICSは喘息の治療薬ではなく.中等度から重度の持続性喘息では良好な症状コントロールは得られません。 それでも.効果的にコントロールできない「難治性」喘息もあります。 薬物動態学的.薬力学的な観点から.現在のICSはまだ満足のいくものではありません。  GINAが推奨する中・高用量域では.その線量効果曲線は平坦すぎる。 つまり.ICSの投与量を増やしても.効果の向上は非常に限定的なのです。 一方.投与量と全身への影響の曲線はより急になっています。 中等量のICSは.副腎皮質機能抑制などの全身作用をもたらす。 全身への影響は.高用量のICSを長期間使用することでより顕著になります。 したがって.現在の治療をさらに向上させるための新しい治療薬や治療方法の開発が.今後の努力の方向性であることに変わりはありません。  I. 新規ICS 1. フロ酸モメタゾン(MF):Schering-Plough社が近年発売した新規ICSで.ステロイドの親環構造はプロピオン酸ベクロメタゾンと似ているが.BDPのジプロピオン酸構造がD環上のフロ酸基に置き換わっている違いがあり.現在最も強い抗炎症作用を有するICSの一つである。 Bousquetらは.中等度の持続性喘息に対してはBUP800μg/dよりも400μg/dの方がさらに有効であり.軽度から中等度の喘息に対しては200〜400μg/dを1日1回投与するとMFがより有効であると報告しています。  MFの用量効果関係試験では.MF400μg/dは200μg/dに比べて有効性が高い傾向が見られたが.800μg/dでは400μg/dに比べて有効性が高くなかった。 したがって.文献的には.中等度の持続性喘息には400μg/dが理想的な用量として推奨されています。 安全性については.MFの全身バイオアベイラビリティが報告されています。