メトプロロールは多くの作用を持ち.そのメカニズムは主に交感神経の興奮に拮抗することで多くの役割を果たします。 具体的には.第一に.特に交感神経の興奮を伴う患者さんに対して血圧降下作用を示し.より効果的な血圧降下を実現します。 第二に.メトプロロールは冠動脈性心疾患の治療に用いることができ.冠動脈性心疾患の二次予防の一員として.また.冠動脈性心疾患患者の心筋酸素消費量の減少や虚血の症状の改善など.非常に重要な役割を果たすことができます。 第三に.メトプロロールは抗不整脈治療に用いることができ.上室性不整脈や心室性不整脈に有用であり.心室速度を遅くすることも可能である。 第四に.メトプロロールは心不全の治療に使用することができます。 心不全の患者は交感神経が興奮しており.メトプロロールは抗交感神経薬として.心不全患者の予後を改善し.ACEI.ARB.アルドステロン受容体遮断薬と黄金の三角形を形成して予後を改善することができます。