承認日
改定日
カンデサルタン酸塩錠の使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとにご使用ください。
妊娠が判明した場合には.速やかに本剤の使用を中止すること。 レニン-アンジオテンシン系に直接作用する薬剤は.発生中の胚に損傷を与え.死に至らしめることもある。
糖尿病患者におけるアリスキレンとの併用は.非致死性脳卒中.腎不全.高カリウム血症.低血圧のリスクを高める可能性があるため.禁忌とされています。
薬品名] 薬品名
一般名：カンデサルタン酸塩錠
販売名：Velia
英語名：Candesartan Cilexetil Tablets
羽生ピンイン: カンディシャタンツィーピアン
構成比
成分】・・・・・・・・・・。］
化学名：（±）-1-［（シクロヘキシルオキシ）カルボニルオキシ］エチル-2-エトキシ-1-［［2´-（1H-テトラゾリル-5-イル）ビフェニル-4-イル］メチル］-1H-ベンズイミダゾール-7-カルボキシラート
化学構造式は
分子式：C33H34N6O6
分子量：610.67
物件紹介
外観
本品は白色またはオフホワイトのフィルムコーティングされた錠剤で.コーティングを除去すると白色またはオフホワイトの外観となる。
アプリケーション
効能・効果
効能・効果
一次性高血圧症
仕様
仕様
(1)4mg.(2)8mg
用法・用量］
成人にはカンデサルタン酸塩として1日1回4～8mgを経口投与するが.必要に応じて16mgまで増量することができる。
[副反応】をご覧ください。］
1.臨床的に重要な副作用（発現頻度不明）。
血管浮腫：顔面.口唇.舌.咽頭.喉頭の浮腫が時にみられる血管浮腫は.観察を十分に行い.異常が認められた場合には.本剤の投与を中止し.適切な処置を行う。
ショック.失神.意識喪失：低血圧によりショック.失神.意識喪失を起こすことがある。 このような場合には.患者の状態を十分に観察することが必要です。 悪寒.嘔吐.意識喪失が見られた場合は.直ちに適切な処置を行うこと。 この薬による治療は.低用量から開始する必要があります。 増量が必要な場合は.特に血液透析を受けている患者.厳格な塩分制限療法を受けている患者.利尿剤を服用している患者.心不全の患者などでは.患者の状態をよく観察し.ゆっくりと投与する。
急性腎不全：急性腎不全があらわれることがあるので.患者の状態を十分に観察すること。 異常が認められた場合は.服用を中止し.適切な処置を行う必要があります。
高カリウム血症の患者：高カリウム血症の可能性があるので.患者の状態を十分に観察すること。 異常が認められた場合は.投薬を中止し.適切な管理を行う必要があります。
肝機能の悪化又は黄疸：AST（GOT）.ALT（GPT）.γ-GTP値の上昇を伴う肝機能障害又は黄疸の可能性を考慮し.患者の状態を十分に観察すること。 異常が認められた場合は.服用を中止し.適切な管理を行う必要があります。
顆粒球減少症：顆粒球減少症があらわれることがあるので.患者の状態を十分に観察すること。 異常が認められた場合は.投薬を中止し.適切な管理を行う必要があります。
横紋筋融解症：筋肉痛.脱力感.血中ホスホクレアチンキナーゼ（CK）.ミオシンの増加および尿中 のミオシンで示される横紋筋融解症が起こることがあります。 これらが発生した場合は.服用を中止し.適切な処置を行う必要があります。
間質性肺炎：発熱.咳.呼吸困難.胸部X線異常等の症状を伴う間質性肺炎があらわれることがあります。 このような場合には.投薬を中止し.副腎皮質ステロイド剤による治療等の適切な管理を行うこと。
低血糖：低血糖を起こすおそれがあるので.患者の状態を十分に観察すること（糖尿病治療中の患者で発生しやすい）。 脱力感や空腹感.冷や汗.手の震え.集中力の低下.けいれん.意識障害などが見られたら.服用を中止し.適切な処置をしてください。
2.その他の有害事象
0.1 – <5% <0.1% 1) アレルギー注1) 発疹.湿疹.蕁麻疹.そう痒.光線過敏症 2) 循環器系 めまい注2) .よどみ注2) 。
(立ちくらみ注2).動悸.発熱.低血圧症 心房細動
3) 精神神経系 頭痛.頭重感.不眠.眠気.舌のしびれ 四肢のしびれ 4) 消化器系 悪心.嘔吐.食欲不振.胃のむかつき。
剣の下の痛み.下痢.口内炎 味覚異常 5）肝臓 AST（GOT）.ALT（GPT）.アルカリフォスファターゼ（ALP）.乳酸脱水素酵素（LDH）.γ-GTP上昇.肝炎 6）血液 貧血.白血球減少.白血球増多。
好酸球増多.血小板数減少 7）腎BUN.クレアチニン上昇.蛋白尿 8）その他 無気力.疲労.鼻汁.排尿困難.浮腫.咳嗽など
カリウム上昇.総コレステロール上昇.ホスホクレアチンキナーゼ上昇.C反応性蛋白上昇.尿酸上昇.血清総蛋白低下 低ナトリウム血症.腰痛.背部痛.筋肉痛 注1）：本症では中止してください。
注2）：このような場合には.減量又は中止し.適切な管理を行うこと。
禁忌
禁忌事項]。
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者さん
妊娠中又は妊娠の可能性のある婦人（項目「妊婦・授乳婦への使用」参照）。
糖尿病または中等度から重度の腎障害（GFR<60 ml/min/1.73 m2）のある患者にはアリスキレンとの併用は禁忌とされています。
[注意】です。］
注意して使用すること（以下の患者さんには注意が必要です。）
両側又は片側の腎動脈狭窄のある患者（「2.重要な基本的注意」参照）。
高カリウム血症の患者（「2.重要な基本的注意」の項参照）。
肝機能障害のある患者（肝機能を悪化させるおそれがある。 また.活性代謝物であるカンデサルタンのクリアランスが低下していると推定されるので.少量から慎重に投与すること）（項目「薬物動態」の項参照）。
重篤な腎機能障害のある患者（過度の血圧低下により.腎機能が悪化するおそれがあるため.1日1回.2mgから投与を開始し.慎重に投与すること）。
薬物アレルギーの既往歴のある患者さん。
高齢者（「高齢者向け医薬品」の項参照）。
重要な注意事項
レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の薬剤を服用している両側または片側の腎動脈狭窄のある患者は.腎血流およびろ過圧の低下により腎機能のリスクを高める可能性があるため.治療上必要と判断される場合を除いて本剤の投与は避けてください。
高カリウム血症を悪化させる可能性があるため.治療上必要と考えられる場合を除き.高カリウム血症の患者での本剤の服用は避けてください。 また.腎機能障害やコントロール不能な糖尿病の患者は.高カリウム血症を起こしやすいため.血中カリウム濃度を注意深く観察する必要があります。
本剤の投与により.時に急激な血圧低下によるショック.失神.一時的な意識消失を起こすことがあるので.特に以下に示す患者には少量から投与を開始し.血圧.腎機能.患者の状態を十分に観察しながら徐々に増量すること。 (副作用］1.臨床的に重要な副作用の項参照）。
血液透析を受けている患者さん。
厳格な塩分制限療法を行っている患者さん
利尿降圧剤を服用している患者（特に最近利尿降圧剤の服用を開始した患者）。
低ナトリウム血症の患者
腎機能障害のある患者さん
心不全の患者さん
血圧降下作用により.めまいやふらつきが起こることがあるので.高所作業や乗り物の運転などの操作には注意が必要です。
手術の24時間前に服用を中止するのがベストです。 (レニン-アンジオテンシン系の抑制作用により.アンジオテンシン受容体拮抗薬を服用中の患者さんは.麻酔時や手術時に急激な血圧低下を起こすことがあります)。
薬剤投与時：PTP包装された薬剤は.PTPシートから取り出して服用する（PTPシートの誤投与による縦隔炎.硬い鋭角部が食道粘膜に刺さり.その後の穿孔などの重篤な合併症の報告もある）。
レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系（RAAS）二重遮断：RAASの二重遮断作用は.単剤と比較して低血圧.高カリウム血症.腎機能異常のリスクを高めるため.アンジオテンシン変換酵素阻害剤（ACEI）やアリスキレンとの併用は推奨されていません。 本剤を使用する場合.糖尿病または中等度から重度の腎障害（GFRが60ml/min/1.73m2未満）のある患者にはアリスキレンとの併用は禁忌とする。 本剤は.糖尿病性腎症の患者ではアンジオテンシン変換酵素阻害剤（ACEI）との併用はしないこと。 (【薬物相互作用】参照)
妊娠中・授乳中の方へ】のページです。］
本製剤の経口投与後.10mg/kg/日を超えて投与した周産期及び授乳期ラット群に新生児の膿皮症発現の増加が認められ.また.妊娠中期及び後期にカンデサルタン酸などのアンジオテンシンII受容体拮抗薬やアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与した高血圧患者において羊水検査.胎児及び新生児死亡.新生児死亡が認められています。 低血圧.腎不全.高カリウム血症.頭蓋縫合.低水腫症によるテタニーや頭蓋顔面奇形の可能性がある。 この薬は.妊婦または妊娠の危険性のある女性には禁忌である。 妊娠している場合は.できるだけ早くカンデサルタン酸塩の服用を中止してください。 (禁忌】を参照）。
周産期及び授乳期のラットに本剤を経口投与したところ.10 mg/kg/日を超えて投与した群では新生児の腎盂炎の発生が増加することが確認された。 新生児水腎症の増加は，妊娠末期または授乳期に投与したラットの 300 mg/kg/day 投与群にのみ認められた． カンデサルタン酸は授乳中のラットの乳汁を通して分泌される。 授乳中の女性への使用は避け.やむを得ず服用する場合は授乳を中止してください。
小児用】について］
小児に対する安全性は確立していない（使用経験なし）。
高齢者での使用について］。
一般に.高齢者では過度の血圧低下は避けるべきとされている（脳梗塞のリスクなど）。 患者の状態を観察しながら.慎重に服用する必要があります。
薬物相互作用】について］
注意と使用方法（薬の併用には注意が必要です。）
薬剤名 臨床症状.管理メカニズム – リスクファクター カリウム保存性利尿薬
スピロノラクトン
アミノプテリンなど
カリウム排泄抑制剤により血清カリウム濃度の上昇がみられることがあるので.本剤のアルドステロン分泌抑制作用とカリウム貯留性利尿剤のカリウム排泄抑制作用に注意すること。
危険因子。
特に腎機能障害のある患者における利尿降圧剤
フロセミド
トリクロルメチアジド等の利尿降圧剤投与中の患者に初めて本剤を投与する場合.本剤の血圧降下作用を増強することがあるので.少量から慎重に使用すること。 利尿作用のある降圧剤を投与されている患者さんでは.ハイパーレニン活性が高く.本剤の効果が期待されます。 リチウムによる毒性が過去に報告されており.リチウムと本剤の併用中は.血清リチウム濃度を注意深く監視することが推奨されます。 リチウムは.腎尿細管再吸収で増加する。
非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）.COX-2選択的阻害薬の降圧作用が減弱する可能性がある。 NSAIDs.COX-2選択的阻害剤は.血管拡張作用を有するプロスタグランジン合成を阻害することができるため.降圧作用が減弱する可能性があると考えられています。 腎不全の患者に使用すると.さらに腎機能障害を引き起こす可能性があります。 NSAIDs.COX-2選択的阻害剤のプロスタグランジン合成阻害作用により.腎灌流が低下すると考えられています。 レニン・アンジオテンシン系（RAS）阻害剤は.単剤と比較して低血圧を引き起こすことがあり.RAS阻害剤とARB.ACEIまたはアリスキレンとの併用は.低血圧.高カリウム血症.腎機能の変化（急性腎不全を含む）につながる可能性があります。
カンデサルタン酸塩.ACEI.塩コルチコステロイド受容体拮抗薬の併用は推奨されない。 カンデサルタン酸塩やRASに作用する他の薬剤を服用している患者の血圧.腎機能.電解質などを注意深く観察すること。 [薬物の過剰摂取】です。］
症状
薬理学的な考察に基づき.薬物の過剰摂取による主な症状は.症候性低血圧とめまいであると考えられる。 カンデサルタン酸塩として672mgまでの投与で正常に回復した症例が報告されている。
治療法
症候性低血圧が生じた場合は.対症療法を行うとともに.バイタルサインを監視すること。 患者さんは足を高くして仰向けに寝てください。 効果がない場合は.輸液（等張食塩水等）を投与し.血漿量を増加させる。 これらの方法がいずれも有効でない場合は.交感神経刺激薬を投与することがあります。 カンデサルタンは血液透析では除去できない。
薬理学と毒性学]の項参照
カンデサルタンエステルは.体内で速やかに加水分解され.活性代謝物のカンデサルタンになります。 カンデサルタンは.アンジオテンシンⅡのAT1受容体に結合し.アンジオテンシンⅡの血管収縮作用に拮抗して.末梢血管抵抗を低下させます。 また.カンデサルタンは.副腎からのアルドステロン分泌を抑制することにより.何らかの血圧降下作用を示すと考えられている。
高血圧患者を対象とした試験において.カンデサルタンの複数回投与により.血漿レニン活性.アンジオテンシンI濃度およびアンジオテンシンII濃度が上昇することが示された。1日1回2～8mgの継続投与により.収縮期および拡張期血圧.左室心筋重量および末梢血管抵抗が低下するが.心拍出量.駆出率.腎血管抵抗.腎血流量および糸球体濾過量に大きな影響はないことが確認された。 脳血管障害を伴う本態性高血圧症患者においては.脳血流への影響は認められなかった。
薬物動態
1.血中濃度
本態性高血圧症患者8名（38～68歳）を対象に.1日1回4 mgを朝食後に初回投与し.その後1日投与を中止し.7日間連日投与したところ.血中に活性代謝物のカンデサルタンおよび不活性代謝物のM-IIが検出されたが.プロドラッグはほとんど検出されなかった。 1日目（初回投与後）及び9日目（7日間反復投与後）のカンデサルタンの血中濃度を以下のグラフに示す。 投与4～6時間でピークを迎え.その後緩やかに減少する。
本態性高血圧の高齢者6名（65～70歳）において.初回4mgを1日1回朝の食後に投与し.その後1日中止し.7日間連続で投与したところ.本態性高血圧の患者さんと見られる血中濃度の差はほとんど認められませんでした。 また.腎機能障害（血清クレアチニン0.6～3.6mg/dl）を有する高血圧患者18名及び肝機能障害（ICGR15：15.0～28.0%）の高血圧患者8名において.同じ4mgを1日1回服用した場合.血中濃度は本態性高血圧患者とほとんど変わらなかった。
測定値
物質投与
日数 Cmax
(ng/ml) Tmax
(h)AUC0〜30h
(ng-h/ml)T1/2aa)である。
(h)T1/2ba)
(h)キャンディ
Sartan -_- Day 1 55.1±19.95.0±1.1428±91b) 2.2±1.49.5±5.1°_° Day 9 57.7±14.14.5±1.3509±1512.0±0.711.2±7.2M-II -_- Day 1 8.3±2.78.0±1.9 136±48b) — 8.9±2.6°_° Day 9 10.9±3.46.8±1.5197±64 — 13.7±6.1a) 心房モデルからの外挿（平均±標準偏差.n=8)。
b) n=7
[血中カンデサルタン濃度測定値を用いた全体的な薬物動態の解析】。］
健康な成人男性168名.本態性高血圧症および高齢者高血圧症患者30名.腎機能障害を伴う高血圧症患者18名.肝機能障害を伴う高血圧症患者8名の計224名を対象に.2886点の血中カンデサルタン濃度測定について.性別.年齢.体重.肝機能指標（GOT.GPT）.腎機能指標( 性別.年齢.体重.肝機能指標（GOT.GPT）.腎機能指標（血清クレアチニン.BUN）.血中アルブミン値.高血圧の有無について.カンデサルタンのクリアランス.分布容積.相対的バイオアベイラビリティといくつかの項目の相関を調べた。 その結果.肝機能障害（GOT>40.GPT>35）患者では45％クリアランスが減少すると推測された。
2.尿中排泄量
本態性高血圧症8例（38～68歳）.高齢者本態性高血圧症6例（65～70歳）.腎機能障害を伴う高血圧症18例及び肝機能障害を伴う高血圧症8例において.1日1回4mgを朝食後投与し.1日休止後.7日間連日投与し.プロドラッグは尿中に検出されず.活性代謝物のカンデサルタンと同様に検出されました。 が.不活性代謝物であるM-IIが排泄されました。 投与から24時間後までのカンデサルタンおよびM-IIの総尿中排泄量は.本態性高血圧症患者では11～12％.高齢者では10～12％.肝機能障害患者では約10～11％であり.両者にほとんど差がみられなかった。 腎機能障害を併発した高血圧患者における尿中排泄率：血清クレアチニン3.0mg/dl以上では1.1％.9日目で1.8％.血清クレアチニン1.5mg/dl未満の腎機能正常者では1日目で6.8%.9日目で9.3%である。 上記の反復投与時の血中濃度及び尿中排泄率から.本態性高血圧症患者.高齢者本態性高血圧症患者.肝機能障害を有する高血圧症患者及び腎機能障害を有する高血圧症患者において.薬物の蓄積は見られないと判断された。
ストレージ
保存方法】：室温（10～30℃）で保存してください。）
パッケージ
包装】ポリ塩化ビニル固体医薬硬質錠/医薬包装用アルミ箔.7錠/箱.14錠/箱.28錠/箱。
[利用可能
有効性
期間】24ヶ月
エグゼクティブスタンダード】XXXXX
承認番号】.
4mg：Guodianzhi H20030771
8mg：Guo yao zhen zi H20041988
メーカー
会社名：重慶聖華斯薬業有限公司
住所：重慶市南区江橋路8号
郵便番号：401336
電話番号：023-62520206
ファックス番号：023-62510800
ウェブ
住所： www.shenghuaxi.com