フェニルエチルアミンはアルカロイドであり、神経伝達作用を持つモノアミン神経伝達物質であり、その誘導体化合物は医薬品として使用されている。 フェニルエチルアミンは細胞外液のドーパミン濃度を上昇させ、ノルエピネフリンの伝導を調節する。 フェニルエチルアミンのベンゼン環、側鎖、アミノ基を置換すると、様々なフェニルエチルアミン化合物を製造することができ、ベンゼン環の3,4位の水酸基を置換することによって製造されるカテコールアミン（ノルエピネフリン、エピネフリン、ドーパミンを含む）など、臨床的に使用される様々な薬物を製造するために使用することができる。 気管支拡張薬（サルブタモール）や抗うつ薬（ブプロピオン）などの一般的な医薬品は、フェネチルアミンから化学合成される。 フェネチルアミンとその化合物は、医療専門家の監督下で使用する必要がある。