アシクロビルを基に設計されたバシクロビルは、体内でアシクロビルに分解され、アシクロビルよりも経口バイオアベイラビリティが高い。
バシクロビルはアシクロビルのL-バリンエステルであり、体内ではバシクロビルヒドロラーゼという酵素により、アシクロビルとバリンにほぼ完全に速やかに分解され、抗ウイルス作用を発揮する。
バシクロビル1000mg中のアシクロビルの生物学的利用率は54％であり、食事の影響を受けない。 経口アシクロビルと比較して、バシクロビル投与後の薬物時間曲線下面積は2～3倍高く、生物学的利用率は有意に増加する。
アシクロビルとバラシクロビルはいずれも臨床でよく使用される抗ウイルス薬であり、臨床効果に差がある可能性があるため、副作用を避けるために医師の指導のもとで使用する必要がある。