ピタバスタチンは、高コレステロール血症などの治療に用いられる。 ピタバスタチンは、ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害剤であり、コレステロール合成を阻害することにより、コレステロール値やトリアシルグリセロール値の低下作用を発揮し、高コレステロール血症に使用される。 本剤の使用により肝毒性が発現し、血清ALTおよびASTが上昇することがある。 肝疾患のある患者では、本剤の投与を低用量から開始し、投与中はクレアチンキナーゼおよび肝機能をモニターすべきである。 重度の肝疾患や胆道閉塞のある患者には禁忌である。 また、ピタバスタチンは筋毒性、筋肉痛、筋力低下、横紋筋融解症を引き起こす可能性があり、しびれ、疲労、薬疹、その他の副作用の可能性もある。 妊娠中や授乳中の女性などの特別な集団には禁忌である。 致死的な横紋筋融解症につながる可能性があるβ薬（ゲムフィブロジル、Gemfibrozilなど）との併用は禁止されている。 患者は医療専門家の指導のもとで使用すること。