LDLコレステロールを減らす最良の方法はないが、一般的な方法はロバスタチン、ピタバスタチンなどのスタチン系薬剤を服用することである。 低比重コレステロールは高コレステロール血症の重要な原因であり、冠動脈硬化性心疾患などの様々な心血管疾患や脳血管疾患を引き起こしやすい。 一般に、LDLコレステロールが3.37mmol/L以下であれば、食事や生活習慣によって低下させることが可能であるが、中等度から高度のリスクを有する患者や心血管疾患を有する患者では、心血管疾患のリスクを軽減するために、LDLコレステロールが3.37mmol/L以下であっても、スタチン系薬剤を服用してLDLコレステロールを望ましい基準値まで低下させる必要があることに留意すべきである。 一般的に使用されるスタチンにはロバスタチンやピタバスタチンがある。 副作用はまれであるが、一部の患者ではアミノトランスフェラーゼの上昇、腹痛、筋炎、ひどい場合には横紋筋融解症が起こることがあるが、通常は薬剤を中止すると回復する。 薬剤アレルギーや肝疾患のある患者には推奨されない。 また、イロユズマブなどのPCSK9阻害薬の皮下注射も使用できる。 本薬は医師の監督下で投与されるべきであり、許可なく使用すべきではない。