フェンタニルは静脈内、筋肉内、フェンタニル経皮パッチとして投与できる。 フェンタニルは主に麻酔補助薬や静脈内併用麻酔として使用され、術後の急性痛や慢性痛の治療には硬膜外やくも膜下腔から投与することもできる。 フェンタニル経皮吸収パッチは72時間血中濃度を維持し、安定した鎮痛効果があり、中等度から重度の癌性疼痛患者に適している。 フェンタニルは、呼吸抑制や意識障害などの副作用を避けるため、静脈内注射や筋肉内注射の用量や速度に注意する必要があり、繰り返し使用すると依存性が生じる可能性がある。 また、フェンタニルは気管支喘息、重症筋無力症、脳腫瘍、外傷性昏睡の患者には禁忌であり、2歳未満の小児にも禁忌である。 フェンタニルは国の規制薬物であり、患者の状態に応じた特別な処方を受けた医師のみが使用できる。