カルシウム拮抗薬とは、心臓や大血管のカルシウムイオンチャネルに作用することを作用機序とする一群の薬剤の総称である。 カルシウム拮抗薬は、高血圧症や不整脈などの疾患の治療に用いられることが多く、心臓や血管自体にイオンチャネルが存在し、細胞内外のイオン濃度を調節することで生理的機能を果たしている。 カルシウム拮抗薬によって、細胞外から細胞内へのカルシウムの流れを抑え、心筋細胞の収縮を抑制し、同時に血管内のカルシウムイオン濃度を抑制することができる。 このような方法で患者の血圧を下げると、血管が拡張して心筋がある程度抑制されることにより、血圧を下げる効果が期待できる。 また、洞結節や房室結節の心伝導や機能を低下させたり、ある程度抑制したり、それに対応した治療的役割を果たすこともできる。 すべての薬は専門医の指導のもとで使用されるべきである。