アルテプラーゼは、フィブリノーゲン活性化剤に類似した糖タンパク質で、線溶酵素を活性化し、フィブリン塊、ひいては血栓を溶解する作用を持ち、主に心筋梗塞の急性期に使用される。 フィブリンは凝固過程の主成分であり、血球を網状化し、血痂や血栓などの物質を形成することができる。 通常は体が傷ついたときにのみ生成され、傷をふさぐために利用されるが、血中脂質が高く、凝固異常のある患者では、血管内で線溶酵素が大量に生成され、血栓を形成して血管をふさいでしまうことがある。 そして、線溶酵素はフィブリンを溶解し、血栓の生成を抑制することができる。 アルテプラーゼは遺伝子組換え技術による合成線溶酵素アナログであり、体内で線溶酵素の産生を促し、血管内のフィブリンを溶解し、網目状の血球を遊離させ、血栓の溶解に寄与することができる。 心筋梗塞の多くは冠動脈血栓症によるもので、急性虚血と心筋の大量壊死を引き起こすため、心筋梗塞の治療には通常アルテプラーゼが使用される。 アルテプラーゼは医師の管理下で使用する必要があり、凝固障害を起こすことがあるため、出血を起こすことがあり、その多くは注射部位であり、血便や頭蓋内出血を起こす頻度は低い。