リファンピシンは朝空腹時に服用するのが効果的で、結核を治療する場合、他の抗結核薬と併用するのが効果的である。 リファンピシンは朝食の1～2時間前の空腹時に服用することができる。これは、食事中に唾液と胃酸が大量に分泌されるためで、この時間にリファンピシンを服用すると、薬剤が変化して効きにくくなる。 また、リファンピシンは肝酵素誘導剤であるため、グルココルチコステロイドやフェノバルビタールとの併用は避ける必要があり、服用中の飲酒もできません。 リファンピシンはリファマイシン系の半合成広域抗菌薬で、宿主細胞内外の結核菌と一部の非結核性抗酸菌（レプラ菌など）の両方に明らかな殺菌効果があるので、各種結核の治療に使用でき、イソニアジド、ピラジナミドなどの抗結核薬と併用し、各種結核の初期治療と再治療に使用できます。 リファンピシンを使用する必要がある場合は、医師の指導のもとで使用し、個人的な使用や中止はしないでください。