HER-2陽性乳癌の標的薬の多くはトラスツズマブであり、他にはパツズマブ、ラパチニブ、ネラチニブ、ピロリチニブなどがある。
トラスツズマブは組換えDNA由来のヒト化モノクローナルIgG1型抗体で、HER-2の細胞外部位に選択的に作用する。 HER-2受容体の活性化を阻害し、HER-2タンパク質受容体の内在化と分解を促進し、さらに抗体依存性細胞媒介性細胞傷害性により腫瘍標的細胞の細胞攻撃と殺傷を増強することにより作用する。
副反応としては、胸痛、筋肉痛、呼吸困難などがある。
臨床では通常、HER-2過剰発現の転移性乳癌に使用される。 原発性乳癌患者の約25～30％にHER-2過剰発現が認められ、遺伝子導入技術により調製されたトラスツズマブは、このような乳癌患者の術後の再発・転移リスクを低下させ、無病生存率を向上させることができる。
乳癌が明らかにHER-2陽性であれば、通常の病院で医師の指導の下、必要に応じて分子標的薬を使用することが推奨される。