アルテプラーゼは血栓溶解剤であり.その主成分は糖タンパク質で.主にリジン残基がフィブリンに結合し.フィブリン結合フィブリノーゲンの線維素溶解酵素への変換を活性化することによって薬理効果を発揮し.この線維素溶解酵素への変換条件は血栓溶解に一定の役割を果たすことができ.その適応は主に急性心筋梗塞.急性脳虚血発作.深部静脈血栓溶解のための血栓溶解である。 急性心筋梗塞.急性虚血性脳卒中.深部静脈血栓症などの症例に有効です。 また.アルテプラーゼは肺塞栓症における血栓溶解療法にも使用されますが.出血の危険性があるため.最近の重度の内出血（特に脳内出血）など.一定の禁忌事項があります。 また.頭蓋内動静脈奇形や動静脈腫瘍などの頭蓋内腫瘍の存在も禁忌とされています。 さらに.血小板減少症などの血液疾患がある場合も適しません。