ナフトピジル錠は前立腺肥大症の治療薬であり、通常、成人の初期用量は25mg（1錠）であり、高齢者は低用量（12.5mg、すなわち1/2錠）から開始し、1日1回服用し、その後、医師の指示に従い、臨床効果に応じて適切な調節を行うことができるが、1日の最大用量は75mgを超えてはならない。
ナフトピジル錠の主成分であるナフトピジルは、アドレナリン作動性α1受容体遮断作用を有し、この受容体の興奮による前立腺や尿道の交感神経緊張を緩和し、尿道内圧を低下させることができるので、前立腺肥大症（BPH）による尿路閉塞症状の緩和に用いることができる。
本剤の服用により、頭痛、めまい、勃起性眩暈、耳鳴、胃部不快感、むくみ、便秘、AST上昇・ALT上昇等の副作用があらわれることがあるので、本剤の成分に対しアレルギーの既往歴のある方は服用を禁止し、高所作業者、自動車運転者、肝障害のある方は慎重に使用し、重篤な心血管系疾患、脳血管系疾患のある患者には初期使用に注意すること。
また、本剤服用後に姿勢低血圧を起こす可能性があるため、一般的には就寝前の服用を推奨し、服用期間中は血圧の変化に注意し、血圧の低下が認められた場合には減量又は使用を中止することが適切である。