大柴胡湯は柴胡半量（15g）、桂皮3苓（9g）、桂皮3苓（9g）、半夏半量（15g）、生姜5苓（15g）、黄耆4苓（4g）、棗12苓（12g）、桂皮2苓（6g）である。
大柴胡湯では、柴胡は少陽の邪を分散させる効能があり、柴胡は熱を和らげて清熱する効能があり、大黄と柑橘は気を動かしてしこりを取り除く効能があり、桂皮と生姜は胃を和らげて反撥を低下させる効能があり、カンゾウは諸薬を調和させる（異なる薬草の性質を調和させる）。
大柴胡湯のすべての生薬の組み合わせは、少陽（邪気が半表と半裏の間にある外熱病を治療すること）を調和させ、内熱の結びつきを瀉下する効果がある。
大柴胡湯は少陽病（体が熱く、同時に冷えている）、心下痼疾（主に胃の膨満感や不快感を指す）、胸脇苦満（胸の前面と両側が膨満し、不快感がある）、胸脇の熱に反応して嘔吐、便通不通、下痢などの症状があり、黄苔を伴い、脈は筋が多く強い少陽病の治療に用いられます。
大柴胡湯の副作用は明らかにされておらず、成分にアレルギーのある人は禁忌であり、医師の指導のもとに使用することが勧められる。