スピロノラクトンはアルドステロンと構造が似ており.アルドステロンの競合阻害薬として.腎臓の遠位尿細管と集合管に作用してナトリウム-水素交換とナトリウム-カリウム交換を阻害し.アルドステロンのナトリウムとカリウムの貯留作用を阻害する。 利尿作用は.腎臓の遠位尿細管と集合管にのみ作用し.他の管状部分には作用しないため弱い。 また.スピロノラクトンはアルドステロンの他の標的臓器に有益な作用を及ぼすため.原発性アルドステロン症の診断と治療に使用することができる。 また.その他の浮腫性疾患.低カリウム血症.高血圧症にも有用である。 しかし.スピロノラクトンにも副作用があり.女性化乳房.インポテンツ.女性の月経不順などを引き起こすことがあります。