臨床に出たばかりの先生は.インスリンの名前と使い方を混同しがちだと思います。 今日は.インスリンの構造を組み合わせて.インスリンの使い方を覚える方法をお教えします。 インスリンの分子結晶は.6個のインスリン分子と2個のZnイオンからなり.亜鉛を含むインスリンの6量体を形成しています。 この6量体はB細胞におけるインスリンの貯蔵形態ですが.インスリンは単量体の状態で吸収されるため.インスリンがグルコース低下作用を発揮するには.6量体が単量体に解重合される必要があります。 1.短時間作用型インスリンには.主にリゼルグインスリン(商品名:オイゲノール).メントールインスリン(商品名:ノバラックス)などがあります。 このうち.リゼルギンインスリンは.ヒトインスリンのB28位のプロリンをマイナスに帯電したリジンに置き換えたもので.メントールインスリンは.ヒトインスリンのB28位のプロリンをアスパラギン酸に置き換えて作られる。 これらが短時間で血糖降下作用を発揮できるのは.構造の変化により電荷が反発するため.主にモノマーとジオマーの混合物の形で溶液中に存在するインスリンモノマー間の自己重合が妨げられ.モノマーがインスリンの作用構造であるため.作用時間が早くなるためである。 2.短時間作用型インスリン レギュラーインスリンまたは中性インスリン注射液(動物由来インスリン).遺伝子組換えヒトインスリン注射液(ガンスリンR.ノボリンR.オイゲノールR)とも呼ばれるが.Rはレギュラーの意味である。 通常の水溶性ヒトインスリンの基本構造は6量体で.皮下注射後に吸収される前に2量体と単量体に解離し.注射後にゆっくりと2量体と単量体に解離しなければならないため.皮下投与時の水溶性インスリンの作用発現が長引くので.食事の30分前に注射する必要があります。 今後.インスリンの後ろに “R “の記号があったら.食事の30分前に注射することを忘れないでください。 3.中作用型インスリン(NPH)は主に低精製蛋白亜鉛インスリンとインスリン亜鉛懸濁液を含み.市場でよく使われているのは低精製蛋白組み換えヒトインスリン注(ガンスリンN).中性低精製蛋白亜鉛ヒトインスリン(ノボリンN)。 中作用型インスリンの構造は.複数のヘキサマーが魚の精子タンパク質によってまとめられ.モノマーへの解重合に時間がかかるため.インスリンの作用時間を長くすることができる。 4.長時間作用型インスリンには.主にグラルギンインスリン(商品名:レーダーホーゼン).デタージェントインスリン(商品名:ノープラント)などがあります。 インスリンはアミノ酸の変化により等電点が5.14から6.17に変化し.pH7.14の体液に注射すると沈殿しますが.製剤中に亜鉛が含まれているとインスリン六量体の安定性が増し.六量体の分解時間が長くなるため.吸収が遅れ.放出が長くゆっくり滑らかになります。 皮下注射後.ゆっくりと吸収・拡散され.98%~99%が血漿中のアルブミンと結合し.極めて遅い速度で血中に放出され.半減期は約14時間と著しく長く.血漿中濃度は安定でピークとトラフの曲線は小さい。 5.プレミックスインスリンとは.短時間作用型インスリン製剤と中時間作用型インスリン製剤を異なる割合で混合したもので.短時間作用型インスリンと長時間作用型インスリンの両方の効果を有する。 よく見かける数字のついたインスリンはプレミックスインスリンで.数字は短時間作用型インスリンや超短時間作用型インスリンの割合を表しています。