桂皮は辛・甘・熱の性質を持ち、腎・脾・心・肝の経絡に属します。
桂皮は辛味、甘味、大熱の性質を持つ温性の薬草で、甘味は補血作用があり、火を補い陽気を助け、寒を散じ痛みを和らげ、経絡を温め、火を元に帰らせる（腎に火邪が昇るのを抑制する）働きと効能があります。
桂皮は、インポテンツ、子宮冷え、腰や膝の冷痛、頻尿などの腎陽虚証の治療に用いられます。また、心窩部冷痛（胃や腹部の冷痛）、冷ヘルニア、腹痛（内臓の冷えや風の冷えによって起こる急性の腹痛）の治療にも用いられ、冷え麻痺や腰痛、胸部知覚異常（胸の張りや痛み）、月経困難症、顔面紅潮、発汗、動悸などの治療にも用いられます。
桂枝茯苓丸の副作用は明らかにされておらず、陰虚火淫、内熱固摂、血熱猜疑（熱による血の異常流出）、出血、妊婦、アレルギー体質の人は禁忌とされ、赤石脂湯との併用は禁忌とされている。
漢方薬は中医師の診断のもとで使用する必要があり、生体にダメージを与えないよう、個人で使用しないこと。