γ-アミノ酪酸は重要な抑制性神経伝達物質であり、脳組織に存在し、脳組織の代謝過程に広く関与し、その主な生理機能は鎮静、抗不安、血圧降下、脳活動改善などである。
1.神経の鎮静、抗不安機能：γ-アミノ酪酸はGABAとも呼ばれ、中枢神経系の抑制性伝達物質である。 脳内の抗不安受容体と結合して活性化し、他の関連内分泌ホルモンや神経伝達物質と協力して、不安関連情報が脳の指示中枢に到達するのを防ぎ、鎮静・抗不安作用を発揮することができる。
2.血圧を下げる：γ-アミノ酪酸は脊髄の血管調節中枢に作用するため、血管拡張を促し、血圧を下げる目的を達成することができる。
3.脳の活力を向上させる：GABAは脳のトリカルボン酸サイクルに入り、グルクロニダーゼなどのグルコース代謝過程に関連する酵素の活性を高め、血中アンモニアを減少させ、脳の代謝を促進することができる。
GABAを含む薬剤の使用は、医師の指導の下で正しく使用する必要があり、単独で使用すべきではないことに留意すべきである。