塩酸メタドンは.オピオイドの離脱症状を抑制するmu-オピオイド受容体の代表的なアゴニストである。 モルヒネと比較して鎮痛作用が強く.呼吸抑制.瞳孔収縮.鎮静などの作用をもたらすことができる。 鎮痛効果が長く.薬物耐性を生じにくく.中毒になりにくい。経口吸収がよく.服用後30分で効果が現れ.4時間後に血中濃度がピークに達し.効果時間は24～36時間である。 臨床では主に外傷.術後痛.癌などの鎮痛治療による激痛に使用され.オピオイド依存症の解毒治療にも応用され.一般的に薬物リハビリセンターで使用され.薬物患者のフォローアップ治療に使用される。