薬物成分の塩酸ミドドリン錠剤はグリシンミドドリン、アゴニストαアドレナリン受容体に代謝することができ、通常30分～2時間程度で効果を発揮し始め、低血圧の症状が緩和されます。 塩酸ミドドリンは前駆物質で、体内で30分~2時間後にグリシンミドドリンが生成され、大きな血中濃度に達し、アドレナリンα受容体の興奮の役割を果たし、姿勢低血圧、ストレス性尿失禁などの疾患の改善に使用することができます。 この薬は作用発現が早く、通常、薬物濃度が上昇すると直ちに、すなわち服用後30分から2時間で作用が発現する。 そのため、朝、立ち上がる前に服用することで、姿勢低血圧を予防することができる。 ただし、重篤な器質性心疾患、急性腎障害、褐色細胞腫、甲状腺機能亢進症、高血圧症などとの併用には注意が必要である。 妊娠中や授乳中は慎重に使用する必要があり、授乳中に使用する場合は授乳を中止することが推奨されている。 本剤は医師の指導のもとに使用する必要があり、本剤使用後に高血圧、かゆみ、悪寒、尿閉、頻尿などの副作用が発現した場合は、使用を中止し、医師の診察を受けることが望ましい。