水溶性スタチンがよく、脂溶性スタチンにはそれぞれ長所と短所があり、一般にどちらが優れているかという観点で述べることはできない。 スタチンは主に肝臓で効果を発揮し、コレステロールの合成を効果的に抑えることができる。 ロスバスタチンのような水溶性スタチンは細胞膜に浸透しにくく、一般的に細胞膜表面の輸送タンパク質によって肝細胞に移動する必要があり、薬効が発揮されるのが遅いので、水溶性スタチンはより細胞に選択的に作用し、他の細胞に作用しにくく、そのため副作用が少ない。 ロバスタチンなどの脂溶性スタチンは細胞膜を透過しやすく、より早く肝細胞に入って役割を果たすことができるが、肝細胞の選択性は低く、他の細胞にも入り込み、さらには血液脳関門を通過して中枢系に入り込み、頭痛、記憶障害、めまいなどの副作用を引き起こすこともある。 どちらも一長一短があり、どちらが優れているということはなく、医師の指導のもとで使用する必要がある。