桂枝の主な働きは、火を補い陽気を助け、寒気を散じ、痛みを和らげるなどです。
桂枝は補火益陽，散寒解表，活血化瘀，通経化瘀などの作用があり，腎陽虚，インポテンツ・子宮冷え，冷え麻痺・腰痛，冷えヘルニア・ドルフィン，冷え凝結・瘀血，めまい・目の充血，心腹の冷痛，月経痛・月経けいれん，陰壊疽（陰性のただれや潰瘍の病態が緩慢なもの），リウマチ（筋肉の深部に多発する膿瘍の一種）などに適します。
桂枝は散寒解表、温経陽の作用があり、風寒表皮、月経閉止・月経困難、寒湿麻痺疼痛、四肢冷感、動悸、痰（水液の代謝障害による病理産物）、排尿障害などに適する。 高熱を伴う熱性疾患、陰虚火亢、血熱亢進症には禁忌である。
上記の生薬は、散寒などの相互類似作用があり、一般に専門医の指導のもとに併用できる。