GLP-1受容体作動薬は.グルカゴン様ペプチド受容体作動薬とも呼ばれ.近年開発された比較的新しい血糖降下剤である。 GLP-1は.人体の腸管L細胞から分泌されるペプチドホルモンで.その作用機序は.膵β細胞に作用してインスリンの合成・分泌を促進するとともに.膵β細胞の増殖・分化促進.アポトーシス抑制など.膵島の機能を保護する作用がある。 また.食欲を抑制し.胃の排出を遅らせる作用もあり.これらの作用により.糖分を低下させる効果が得られます。 体内で生成されたGLP-1は.体内のジペプチジルペプチダーゼ4で容易に加水分解されるため.半減期が5分以下と短い。 そのため.アミノ酸修飾により合成されたGLP-1受容体作動薬は.体内のジペプチジルペプチダーゼ4で加水分解されないため.作用時間が大幅に延長され.血糖降下作用や膵島保護作用.軽い体重減少作用があります。
（注）1．