フェノバルビタールの作用原理は、γ-アミノ酪酸（GABA）受容体の活性化に関係している。 フェノバルビタールはバルビツール酸系薬物に属し、バルビツール酸系薬物の鎮静作用、催眠作用、抗けいれん作用はGABA受容体の活性化に関連しており、GABAが存在しない場合、バルビツール酸系薬物はGABAの作用を模倣し、塩化物イオンの透過性を増加させ（主に塩化物イオンチャネルの開口時間を延長させる）、細胞膜を過分極させる。 In vitroの電気生理学的実験では、フェノバルビタールは神経細胞の塩化物チャネルを開口させ、細胞を過分極させ、GABAを模倣する効果があることがわかった。治療濃度のフェノバルビタールはGABAの抑制効果を増強し、中枢神経系の単シナプスおよび多シナプス伝達を抑制し、てんかん病巣の高周波放電と末梢への拡散を抑制することができる。 フェノバルビタールの薬理作用は、その投与量に関連して、薬の投与量を増やすと、患者は鎮静、催眠、抗痙攣、さらには髄質呼吸中枢の抑制を経験するかもしれない、呼吸不全、血管運動中枢の抑制につながるので、末梢血管拡張、ショックの発生。 薬の使用は、めまい、眠気や他の後遺症が表示されることがあります後、長期的な使用は、依存性と耐性を生成する可能性があります、繰り返し適用毒性の蓄積に対して警戒する必要があります。 皮疹、剥脱性皮膚炎などのアレルギー反応が少なからず現れることがある。 本剤は医師の指導のもとに使用すべきものであり、副作用を避けるために自己判断でやみくもに使用すべきではない。