桂枝には発汗作用と筋をほぐす作用（皮膚の表面の邪気を取り除く）、経絡を温める作用、陽の気の転換を助ける作用がある。 炒めても効果は概ね同じである。
桂枝は、外邪による頭痛、発熱、悪寒（寒さを恐れる）、鼻づまり、鼻水の治療に用いることができる。 また、風寒湿邪による肩や背中の関節の痛み、曲げ伸ばしの不調、手足のしびれ、麻痺、経絡の詰まりなどにも用いる。
桂枝は心経を温め循環させる作用があるので、胸脇苦満（胸が詰まるような痛み）や胸痛の治療、動悸や脈繋発（脈拍が不連続で、その間隔が断続的）の調整にも用いることができる。 桂枝には経絡を温める作用もあるので、冷えや瘀血による女性の月経困難症や無月経の治療にも用いられます。
桂枝の性質は温性で熱性であるため、陰を傷つけ血を動かす傾向があるので、熱性の疾患や陰虚陽亢の疾患、血熱（熱邪により血が異常に出てしまう）の疾患には用いない。 妊婦や月経過多の人は使用に注意が必要である。 副反応は明確ではない。
体調が悪いと感じた患者は、すぐに医師に相談し、具体的な使用は医師の指導のもとで行うことを勧める。