バルプロ酸ナトリウムは通常、眼に対する作用を示さず、胃腸障害、錯乱、好ましくない言語などの副作用を引き起こすことがある。
バルプロ酸ナトリウムは通常、ガンマ-アミノ酪酸の合成を増加させ、その分解を減少させることにより、抑制性神経伝達物質であるガンマ-アミノ酪酸の濃度を上昇させ、神経細胞の興奮性を低下させる。 小発作や小児けいれんの治療に有用で、てんかんや躁病の治療にも使用できる。
長期にわたる過量投与により、吐き気、胃痛、下痢などの不快な症状が現れることがあるので、使用する際は医師の指導のもとで使用するよう注意し、アレルギー体質、肝障害、血液疾患などの患者への使用は禁止されています。