キンモクセイの果実には薬効や効能はなく、その薬効部分は花であり、キンモクセイは肺を温めて飲み物を解決したり（肺を温めて滞った水分や体液の排出を促進する）、寒さを和らげたり、痛みを和らげたりする。 キンモクセイは辛味と温性の性質がある。 肺、肝、胃の経絡に属し、内服または外用できる。 キンモクセイの内服は肺を温め、寒気を散じ、痛みを和らげる作用があり、咳、喘息、腹部の冷え痛み、血便、女性の月経痛、月経困難症のほか、冷えヘルニアや腹痛（内臓の冷えと外風の冷えによって起こる急性の腹痛）、歯痛、口臭などの治療によく用いられる。 桂花は外用もでき、通常、煎じ薬でうがい、蒸し熱い外用アイロンで、鎮痛効果があり、一般に歯痛の治療に用いられる。 注意：発熱のある人はもちろん、実熱や虚熱のある人は服用しないこと。 医師の指導の下、適時に医師の診察を必要とする患者が服薬治療を受けることを推奨する。