Bromocriptineは.ペプチド系エルゴットアルカロイドで.シナプス後膜のドパミン受容体を興奮させる中枢性ドパミン受容体特異的アゴニストである。通常量ではD2受容体をアゴナイズし.抗震覚麻痺作用を示し.低用量ではシナプス前膜のD3受容体をアゴナイズしてドーパミン放出を抑制し.ハンチントン舞踏病の治療に使用されることがある。下垂体細胞のドーパミン受容体をアゴナイズし.下垂体からのプロラクチンおよび成長ホルモンの分泌を低下させる。
経口では速やかに吸収されるが.肝臓での最初のシャットダウン作用により.吸収率は28％と不完全である。投与後のTmaxは1-3時間である。血漿蛋白との結合率は96％である。血清半減期は約3時間で.有効性は約14時間維持される。本剤の経口投与後には大きな個人差がある。経口投与したブロモクリプチンは.ほぼ全量が肝臓で代謝・排泄され.約90％が胆道から排泄され.尿中に排泄されるのはわずか2％である。
I. 効能・効果
1.振戦麻痺の治療。ブロモクリプチンは中枢性ドパミン受容体刺激薬であり.錐体外路系のドパミン受容体を直接興奮させることができ.半減期が長く.効果の持続性が高く.薬剤耐性が少ないことから.振戦麻痺の治療に有効である。また.重症の硬直・運動機能亢進症に有効であり.レボドパとの併用により.レボドパによる「スイッチング」現象やジスキネジアを大幅に軽減することができる。
2.慢性統合失調症および躁病の治療：慢性統合失調症.特に陰性症状を主とする精神病理学的基盤は.ドーパミンの機能低下によるものである。ブロモクリプチンは中枢性ドパミン受容体刺激薬であり.ドパミン受容体の活性を高めることができるので.有効である。
3.うつ病の治療：ブロモクリプチンは.ドパミン作動性ニューロンの活性を高めることにより.うつ病に有効です。ブロモクリプチンは.うつ病の精神異常の治療に使用され.良好な効果を発揮します。
4.抗精神病薬悪性症候群の治療。本症候群は.抗精神病薬治療における重大な合併症である。ブロモクリプチンはこれに対して良好な効果を示します。現在.抗精神病薬治療が必要で.抗精神病薬悪性症候群を起こしやすい患者の予防のために.ブロモクリプチンを抗精神病薬と併用することが提唱されています。
5.コカイン離脱症候群の治療：ブロモクリプチンは.コカイン中毒や離脱による不安症状を効果的に軽減することができます。
6.高プロラクチン血症及びプロラクチノーマの治療：ブロモクリプチンのプロラクチノーマに対する有効性は極めて重要で.有効率は80％～90％であり.ブロモクリプチンは高プロラクチン血症及びプロラクチノーマの治療に有効である。
7.プロラクチノーマの術前準備と術後治療：大きなプロラクチノーマの放射線治療と手術による治療に.ブロモクリプチンの内服を加えることにより.腺腫を縮小させ.下垂体機能を改善し.より満足な結果を得ることができる。
8.休薬に使用される ブロモクリプチンは.産後のラクトゲン分泌を抑制することができるため.断乳に有効である。
9.非機能性下垂体腫瘍に対する使用：非機能性下垂体腫瘍で.手術や放射線治療が禁忌の患者さんはブロモクリプチンを使用することができます。
10.男性性腺機能低下症の治療：ブロモクリプチンは男性の乳房発育.インポテンツ.精液不足に効果があります。
11.女性不妊症の治療：ブロモクリプチンは女性不妊症に有効です。ブロモクリプチンは.高プロラクチン血症による女性不妊症に有効です。本剤の使用により.妊娠率は37.5％～81％に達することができる。妊娠率は.微小腺腫で70.3％.巨大腺腫で37.5％であり.妊娠中のプロラクチノーマの急速な増殖を効果的に抑制することができる。排卵障害と診断された女性にブロモクリプチンを投与し.212例の不妊症が発生したとの報告がある。
12.月経異常の治療：月経異常.月経困難症.過短月経はプロラクチンの過剰分泌が関与していることが多く.ブロモクリプチンはプロラクチンの分泌を抑制することにより一定の効果があります。
13.月経前症候群の治療。
14.多嚢胞性卵巣症候群の治療：ブロモクリプチンは.本症候群の患者の黄体形成ホルモンの変動を著しく弱め.血清テストステロン値を低下させ.卵巣機能を回復し.月経を正常に戻し.多嚢胞性卵巣の発生を停止させることが可能である。
15.乳房疾患の治療 ブロモクリプチンは.ラクトゲンの分泌を抑制し.卵胞成熟ホルモンとの拮抗作用を弱めることにより.卵巣機能を回復させ.乳腺症.溢乳.産後乳汁戻.産後乳腺炎などの乳腺疾患の治療に有効である。
16.下垂体成長ホルモン腫瘍の治療。成長ホルモン（GH）腫瘍に対するブロモクリプチンの有効性は50％～80％である。通常.ブロモクリプチンは視床下部と下垂体を刺激して成長ホルモンを分泌させることができますが.先端巨大症の下垂体腫瘍に対しては.下垂体ホルモン細胞上のドーパミン受容体の興奮と5-HTの拮抗を介して成長ホルモンの分泌を抑制するので.血漿成長ホルモン値が著しく低下するのです。
17.先端巨大症の治療：ブロモクリプチンは.下垂体成長ホルモンの分泌を抑制し.血中成長ホルモン濃度を低下させることができ.先端巨大症に対して良い効果があり.その効率は70-92％である。また.ほとんどの患者の耐糖能が改善または正常化し.インスリンや経口血糖降下薬の投与量を減らすことができます。
18.クッシング病の治療。クッシング病の多くは副腎皮質刺激ホルモン腫によるもので.ごく一部は視床下部からのゴナドトロピン放出ホルモン（GRH）の分泌異常である。ブロモクリプチンはコルチコトロピンを減少させることができるので.クッシング病の治療に使用することができ.その効率は30％～40％である。
19.下垂体性甲状腺機能亢進症の治療：主に外科的治療に頼ります。手術が禁忌の場合は.抗甲状腺剤とブロモクリプチンを併用した長期治療で.満足のいく結果が得られます。ブロモクリプチンは.下垂体前葉からのチロトロピンの分泌を抑制することで効果を発揮します。
20.糖尿病の治療。ブロモクリプチンはI型糖尿病.II型糖尿病.潜伏性糖尿病に有効であるが.その機序は不明である。I型糖尿病にブロモクリプチン添加後.インスリン投与量が減少し.血糖コントロールがスムーズになり.自然寛解率が高くなる。
21.肝性脳症の治療：ブロモクリプチンはシナプス後ドパミン受容体を作動させ.神経伝導を強化し.脳血流と脳代謝を増加させ.肝性脳症の臨床症状を有効に改善することができる。
22.緑内障の治療：ドーパミン受容体は.眼圧のコントロールに関係しています。ブロモクリプチンは.ドーパミン受容体をアゴナイズし.眼圧を低下させ.緑内障の治療に使用することができます。
23.特発性浮腫の治療：特発性浮腫は.生殖期の女性に発生します。末梢性ドパミン系の働きが関係していると考えられています。ブロモクリプチンは.1日の体重増加を抑え.初期と後期の体重差を急速に縮小させることができます。自意識過剰の症状を改善し.排尿を増加させ.直立時のアルドステロン分泌とアルドステロン反応を減少させます。
24.その他 ブロモクリプチンは.ハンチントン舞踏病.重症筋無力症.糸球体腎炎.全身性エリテマトーデス.多発性硬化症.自己免疫性腸炎.機能性子宮出血.下垂体コルチコトロピン腫.ネルソン症候群.視床下部甲状腺機能低下などの治療に使用できますが.効果は正確ではありません。
II. 用法・用量
1.振戦麻痺の治療：1回0.625mg.1日1-2回で開始し.3-7日ごとに0.625mgを追加；又は2.5mg/d.1週間ごとに2.5mg追加.最少量の7.5-30mg/dまでで効果が得られるようにする。
2.慢性統合失調症及び躁病の治療：慢性統合失調症：1日1回2～2.5mgを投与する。躁病には少量のブロモクリプチン（1日7.5mg）で一定の効果がある。
3.うつ病の治療：5mg/日.1週間後に10-25mg/日に徐々に増加.4週間治療.効率76％。
4.コカイン離脱症候群の治療：0.625mg/d.1日4回。本剤使用後.禁断症状が改善されることがある。
5.高プロラクチン血症及びプロラクチノーマの治療：1日1.25～2.5mg.寝る前と食間の3回に分け.1回2.5mgの維持量に徐々に増やし.1日2～3回.一般に1日15mg以下とする。
6. 非機能性下垂体腫瘍の場合：1日30～60mg.経口投与に分ける。1年以上の投薬で腫瘍を縮小させることができます。
7.男性性腺機能低下症の治療。1 日 5-10mg を経口投与します。
8.女性不妊症の治療：少量.間欠的.短期使用.月経5日目から.1.25mg.1日2回；または2.5mg.就寝時に服用；基礎体温が上昇するまで継続使用3-7日.薬を止めるには.各ケースの結果は平均2.7周期.妊娠率100％です。
9.月経障害の治療：月経障害.月経困難症.月経乏しさなど。使用方法 1回1.25-2.5mg.1日2-3回経口投与しますが.薬を止めた後の再発率が非常に高く.最大70-80%に達します。
10.月経前症候群の治療。使用方法 1回1.25-2.5mg.1日2-3回経口投与.月経周期の14日目から月経の開始まで服用可能です。
11.乳房疾患の治療 乳房肥大の治療。月経後5日目から次の月経周期まで服用を開始し.その間4日間中止する。第1週の最初の3日間は1.25mgを1日2回.次の4日間は1.25mgを1日3回.第2週の最初の3日間は1.5mgを1日2回.次の4日間は2.5mgを1日3回。サイクルの終わりまで維持する。その他の疾患 1回1.25～2.5mg.1日2～3回経口投与する。乳腺炎は抗生物質との併用が必要です。
12.下垂体成長ホルモン腫瘍の治療：1日10-60mgを経口投与する。
13.先端巨大症の治療。通常.1回1.25～2.5mgを1日4回経口投与することから開始し.最高用量は1日60mgまで可能である。なお.ブロモクリプチンについては.作用発現が遅く.最大効果発現までに8～12週間を要することが多い。
14.多嚢胞性卵巣症候群の治療：ブロモクリプチンは.この症候群の患者の黄体形成ホルモンの変動を著しく減少させ.血清テストステロン値を下げ.卵巣機能を回復し.月経を正常に戻し.多嚢胞性卵巣の発生を停止させることが可能である。
15.下垂体性甲状腺機能亢進症の治療：一般的に使用される量は.1日7.5mgです。
16.肝性脳症の治療：1日2.5mgの経口投与から始め.3日ごとに2.5mgずつ増やし.維持量として1日15mgまで増量する。通常.8～12 週間以上使用する。
17.緑内障の治療。0.01％～0.05％の目薬を1日数回使用する。
副反応
主な副作用は.吐き気.嘔吐.食欲不振.便秘.腹痛.頭痛.めまい.疲労.立位低血圧.多動.運動障害.精神症状で.発現率は68%です。頻度の低い副作用としては.口渇.目のかすみ.複視.消化管出血.いらいら.記憶喪失.人格異常.四肢紅斑.レイノー現象.心不整脈などがあります。ほとんどが治療開始時および高用量で発生します。連用すると減少し.また食事と一緒に服用すると減少することがあります。約3％の症例では.薬剤の中止が必要となります。また.ブロモクリプチンの長期（1年以上）大量（1日22.5mg以上）投与により.肺線維症.胸膜線維症を発症することがあり.その発症率は2～3％で.主に高齢者.喫煙者にみられるとされています。
IV. 相互作用
1.ブロモクリプチンは以下の薬剤と併用することができる。
(1)レボドパ 2剤の併用により.振戦麻痺の治療において相乗効果を発揮し.レボドパの投与量を減らすことができる（ブロモクリプチン10mgの適用で.レボドパの投与量を12.5%減らす必要がある）。レボドパによるスイッチング現象や不随意運動を抑制し.症状の日内変動を抑制することができます。レボドパの効果が不十分な患者さんに使用することができます。
(2) インスリン製剤：ブロモクリプチンは.糖尿病治療におけるインスリンの効果を増強し.血糖コントロールを安定化させるために併用することができる。
(3)抗甲状腺剤 ブロモクリプチンには下垂体前葉からのチロトロピンの放出を抑制する作用があり.抗甲状腺剤との併用により下垂体性甲状腺機能亢進症の治療効果を著しく高めることができる。
2.ブロモクリプチンは以下の薬剤との併用は避けること。
(1) フェノチアジン系薬剤.チアジド系薬剤.ブチルフェノール系薬剤.抗精神病薬：これらの薬剤はいずれも血清プロラクチン濃度を著しく上昇させ.ブロモクリプチンの抗ラクチン分泌作用を打ち消す可能性があります。しかし.ブロモクリプチンは抗精神病薬によるオーバーフローに良好な効果を示し.統合失調症の治療にハロペリドールと併用することで相乗効果を発揮する。
(2)降圧剤。併用により低血圧を起こしやすい。レセルピン.メチルドパ等の降圧剤は血清プロラクチン値を上昇させ.ブロモクリプチンによる抗ラクチン分泌作用を打ち消す可能性がある。
(3)H2受容体拮抗薬：血清プロラクチン濃度を有意に上昇させ.ブロモクリプチンの効果を減弱させることがあります。
(4)アシュワガンダ 併用によりブロモクリプチンの効果を減弱させることがあります。
(5)エタノール エタノールはブロモクリプチンの副作用を増強させることがあります。また.ブロモクリプチンにはエタノールに対する患者の感受性を高める作用があります。したがって.ブロモクリプチン治療適用中は.アルコール又はアルコールを可溶化剤として使用する薬剤を避けるべきである。
重度の精神障害および心筋梗塞の既往歴のある患者には禁忌とされています。