テモゾロミドは.経口ジアルキル化剤であるイミダゾテトラジンの新規誘導体であり.体内循環の生理的pH状態において速やかに活性物質MTIC (3-methyl-(triazine-1-)imidazole-4-carboxamide) に変換される。 MTICの細胞毒性は.主にDNA分子上の6位のグアニンの酸素原子をアルキル化し.7位の窒素原子をアルキル化し.メチル化付加体を通して細胞毒性作用を発揮する Pietanzaらによる第II相臨床試験では.再発小細胞肺がんに対するテモゾロミドの有効性が検討された。64人の患者が登録され.その中には感受性再発の48人と難治性疾患の16人が含まれていた。難治性患者16名には.temozolomide 75mg/m2/dを28日サイクルで21日間投与した。 その結果.客観的寛解率は23％.脳転移を有する患者さんについては.38％の患者さんが脳内病変の安定化または縮小を達成しました。NCCN 2013年第2版小細胞肺がんガイドラインの更新において.再発小細胞肺がんに対する使用可能な選択肢の一つとして初めてテモゾロミドが推奨され.再発までの期間が6カ月未満の感受性または難治性の再発患者に対する化学療法としてテモゾロミドが選択できるようになりました。