特に重要なのは.てんかん治療薬です。一つは中枢神経細胞に作用してその病的な過放電を防止または軽減すること.もう一つは正常な脳組織の興奮閾値を上昇させ.局所興奮の広がりを減衰させ.発作の再発を防止することである。一般に.1960年代以前に合成されたフェニトインナトリウム.カルバマゼピン.エトスクシミド.バルプロ酸ナトリウムなどの抗てんかん薬を古い抗てんかん薬と呼び.そのうちフェノバルビタール.フェニトインナトリウム.カルバマゼピン.バルプロ酸ナトリウムが現在広く用いられている第一選択の抗てんかん薬である。
I. 病態の紹介
てんかん（癲癇）は.一般に「山羊の角」または「山羊のてんかん」と呼ばれ.脳内の神経細胞の異常放電が突然起こり.一過性の脳機能障害を引き起こす慢性疾患である。中国の最新の疫学データによると.中国におけるてんかんの全体有病率は7.0‰.年間発症率は28.8/10万人.1年以内に発作を起こす活動性てんかんの有病率は4.6‰となっています。従って.中国のてんかん患者数は約900万人.そのうち活動性てんかんの患者数は500～600万人と推定され.毎年約40万人の新規てんかん患者様が増加しています。てんかんは.中国の神経内科において.頭痛に次いで多い疾患となっています。
5つのカテゴリーに分類されます。
1.大発作（だいはつほっさ
(羊のてんかん）：突然の意識喪失.叫び声.地面に倒れる.全身の痙攣（けいれん）.口から泡を吹く.瞳孔が開く.顔が青くなりその後青くなる.口笛状の筋肉の痙攣による口笛停止.など。1～3分でけいれんが止まり.意識が戻るか.深い眠りにつき.1～2時間後に目が覚めます。大発作が継続して起こり.昏睡状態に陥った場合は持続性てんかん状態と呼ばれ.非常に危険な状態なので.速やかにコントロールする必要があります。
2.小発作（しょうほっさ
(1)意識消失を伴う小発作。
主な症状は.短時間の意識消失.突然の活動停止.てんかん患者をまっすぐ見つめる.手に持っている物を地面につける.しかし痙攣は起こさない.数秒持続した後すぐに正常に戻る.1日に数十回の発作を起こすこともある.主に小児に見られる。
(2) ミオクロニー性小発作。
短時間（1〜2秒）の両側性の筋クローヌスを行い.主に頸部.上肢.体幹屈筋.時には全身に見られ.傾倒.転倒に至ることもあります。
3. 非定型的小発作
てんかんの二次的な症状で.ほとんどがびまん性脳症で.しばしば知的発達障害を伴います。失語症性小発作とよく似ていますが.持続時間は短く.意識障害も短いです。
4.限定発作
大脳皮質の局所的な神経細胞集団への病的な刺激によって起こります。制限運動発作では.片側の口角.手指.足指などの局所的な筋肉のけいれんが始まり.後に同側の半身に広がり.けいれんが止まった後に軽い麻痺が起こることがあり.もう一つは.体の片側に異常感覚が起こる制限感覚てんかんがあります。
5. 精神運動性発作
発作的な混乱と無意識の動き（舌を出す.唇を打つ.飲み込む.服のボタンを触るなど）が主な症状で.精神障害（騒ぐ.歌う.逃げる.恐怖.うつ.幻覚など）が見られるものもあり.1回の発作は数分から数日続きます。
II. 一般的に使用される薬剤
大発作と限定発作によく使われる薬物
1.フェニトインナトリウム
特徴：効き目が強い.大発作に好んで用いられ.精神運動発作に次いで効果が高い.限定発作にも効果があるが.小発作には効果がない.あるいはさらに悪い.眠気がない.安全域が大きい.作用が緩やか.経口では効果が現れるまでに一般に3〜4日かかる.発作の予防と維持療法に用いられる.症状コントロールはPhenobarbitalが主体である。フェニトインナトリウムはNa+の内向流を阻害し.負の静止電位を増加させ.閾値電位からの距離を長くし.脳細胞の興奮閾値を上げ.膜電位を安定させ.焦点放電の広がりを抑制します。また.脳内の抑制性伝達物質であるγ-アミノ酪酸の濃度を上昇させ.これも抗てんかん作用に関係する。フェニトインナトリウムは.三叉神経痛.坐骨神経痛.舌咽神経痛に鎮痛効果を示しますが.これは神経細胞膜の抗てんかん薬電位の安定化に関係していると考えられます。ジギタリス中毒による心室性不整脈に対する効能はより優れている。
2.フェノバルビタール
特徴：大脳皮質の運動野を抑制し.痙攣の閾値を上げ.局所放電を直接抑制するが.放電の広がりを抑えることができるので.大発作脳波が正常値に戻る。速効性.持続時間（6時間）.低毒性.安全性が高く.大発作抑制に好適であるが.小発作や精神運動性発作には効果が乏しい。臨床効果だけでなく.副作用も小さく.患者も耐容しやすいため.突然薬を止めることができず.長期服用は中毒になりやすく.かなり危険なので.代わりに他の薬（ラモトリギン.レベチラセタム.トピラマート.オクスカルバゼピンなど）を使用します。
3.プロミドン
体内でフェノバルビタールとフェニチルマロンアミド（PEMA）に変換され.大発作.精神運動性発作.限定発作に優れた効果を発揮しますが.フェニトインナトリウムほどではありません。小児にも耐えられるので投与量は多め.生体内排泄が遅く.長期投与では蓄積性がある.急に中止してはいけない。
てんかん重積状態における一般的な使用方法
1. バリウム
持続性状態には第一選択であるが.大発作には効果が乏しい。てんかん重積状態の急性期には.ジアゼパムとロラゼパムの併用効果が長く持続する。1.ジアゼパム.ロラゼパムの併用療法は.急性期のてんかん発作に有効である。
2.クロロニトロバリウム
抗けいれん作用はバリウムの5倍で.抗けいれんスペクトルが広く.効き目が安定しており.作用が早く.維持時間が長い。急に中止することはなく.6ヶ月間耐えることができる。
小発作によく使われる薬物
1. エトスクシミド：小発作に対する第一選択薬です。しかし.大発作を悪化させることがあるので.フェノバルビタールやフェニトインナトリウムと併用することが必要です。急に中止しないこと。
2.フェンスキシミド.ミロンティン：エトスキシミドに類似しており.小発作や精神運動発作に使用されます。
3.トリメタジオン.トリジオン：大脳皮質や中脳の興奮性を低下させ.発火活動を短縮させ.小発作に効果があるが.効果は緩やか（効果が出るまで2〜4日）.予防にのみ用いられる。長い時間が経つと蓄積しやすい。毒性があり.胃腸の反応は深刻な反応の前兆である。
4.バニリン（バニリン）バニリン：アスパラガス抽出成分については.ペンタゾシンとその誘発するてんかん様脳波によるけいれんを打ち消すことができ.あらゆるタイプのてんかん.特に小発作に有効である。副作用は軽度です。
5.アセタゾラミド（Acetazolamide）.ダイアモックス（Diamox）。炭酸脱水酵素阻害剤で.尿中のNa+.K+.HCO3-の排泄を増加させ.人為的に酸血症と低カリウム血症を引き起こし.脳内の抑制性伝達物質g-aminobutyric acidの生成と膜電位過分極を増加させて神経筋の興奮を低下させ.脳浮腫も抑制する。小発作に有効であり.大発作.精神運動性発作にも大きな効果を示す。スルホンアミド系薬剤との交差アレルギー反応があり.そのような患者には禁忌とされる。
精神運動性発作によく使われる薬
スルチアメ.オスポルト 強い炭酸脱水酵素阻害作用があり.強い効果を発揮します。精神運動性発作に使用される。
2. カルバマゼピン.テグレトール：精神運動発作に最も有効.大発作や混合型てんかんにはフェニトインナトリウムと同様.三叉神経痛にはフェニトインナトリウムより良い.抗利尿作用があり.おそらく抗利尿ホルモンの分泌を促進し.尿毒症に使用することができます。