H2受容体拮抗薬：ラニチジン.ファモチジン.シメチジン.ニザチジンが臨床で広く使用されている。
H2受容体拮抗薬はヒスタミンH2受容体に高選択的に結合し.ヒスタミンがH2受容体に結合することによって生じる胃酸に競合的に拮抗する。
ヒスタミンがH2受容体に結合することによって生じる胃酸の分泌を競合的に拮抗し.酸分泌抑制効果を発揮することにより.消化性潰瘍の治療に使用されます。
従来.シメチジン200mg1日4回または400mg1日2回.ラニチジン150mg1日2回.ファモチジン20mg1日2回.ニザチジン150mg1日2回.ロサチジン75mg1日2回などの1日投与が行われている。 最近の知見では.ヒスタミンの基礎分泌は夜間優位であること.夜間胃酸が消化性潰瘍.特に十二指腸潰瘍の病態に重要な役割を担っていることが明らかになっている。
昼間の胃酸分泌はアセチルコリンやガストリンと関連し.その排泄量は潰瘍形成に関係しないばかりか.次のような重要な生理的作用を持つ。正常な消化過程.特にタンパク質の消化の維持.すなわちペプシノーゲンからペプシンへの変換は十分に酸性な環境でなければ達成できないから.一定レベルの胃酸性はカルシウムと鉄の吸収に関連して重要.昼間の胃酸分泌が正常なら
カンジダによる潰瘍治癒の遅延.ピロリ菌感染による一部の患者さんの潰瘍疾患の早期再発.胃酸の持続的抑制による一部の患者さんの下痢を避けるために胃内を無菌環境に保つこと。
そこで.H2受容体拮抗薬は.昼間は弱い酸抑制効果を示し.夜間に投与することで胃酸分泌を効果的に抑制し.潰瘍の早期治癒と症状緩和を可能にすると考えられています。
このことは.H2受容体拮抗薬の1日1回就寝時投与が.潰瘍治癒のスピード.症状緩和.安全性の面で1日1回投与と同等の効果を示し.この投与方法が潰瘍疾患患者のコンプライアンスを向上させるという臨床観察からも裏付けられています。 すでに臨床で使用されているH2受容体拮抗薬は.シメチジン800mg.ラニチジン300mg.ファモチジン40mg.ニザチジン300mg.ロスアチジン150mgを就寝時に投与するものです。