ワルファリンの薬理作用は複雑で.治療域も狭く.臨床医にとってワルファリンの正しい使用は課題となっています。 ワルファリンの有効性には多くの要因が影響し.遺伝的要因.食事要因.疾患要因に加え.薬物相互作用も有効性に影響を与える重要な要因です。 ワルファリン自体は.肝シクロオキシドレダクターゼを阻害し.不活性酸化型ビタミンK(VK)の活性還元型VKへの還元を妨げ.VKの循環適用を妨げ.VK依存性凝固因子II.VII.IX.Xのカルボキシル化を阻害して抗凝固目的の活性化ができなくすることが知られています。 ワルファリンは消化管で速やかに吸収され.半減期は36-42時間で.血漿タンパク質と結合し.肝臓に蓄積されます。 肝臓でほぼ完全に代謝されます。 ワルファリンと相互作用する薬は2種類あり.それぞれ薬の効果を強めたり弱めたりすることがあります。 これらの薬剤を理解することは.臨床使用のための知識を深めることにつながります。 薬剤によっては.ワルファリンよりも血漿蛋白への親和性が強く.遊離ワルファリンが増加し.抗凝固作用が増強されるものがあります。 このカテゴリの薬は.アスピリン.バクトリム.メプロバメート.クロフィブラート.スルフォンアミド.プロポフォールなどです。 2.肝臓のミクロソームの酵素の阻害を介して薬.ワルファリンの代謝を削減し.有効性を高めることができます。 このカテゴリーの薬剤は.クロラムフェニコール.アロプリノール.メトロニダゾール.シメチジン.モノアミン酸化酵素阻害剤などです。 3.VKの吸収を抑え.プロトロンビン合成に影響を与えることで.ワルファリンの有効性を高めることも可能です。 アジスロマイシン.エリスロマイシン.クラリスロマイシン.ドキシサイクリン.セファロスポリン.ナリジクス酸.シプロフロキサシン.ノルフロキサシン.オフロキサシンなどが含まれます。 4.ワルファリンの受容体への結合を促進する:キニジン.レボチロキシン.フェニレフリン。 5.ワルファリンの抗凝固作用をより明確にするための血小板機能への干渉:サリチル酸塩.パラセタモール.クロルプロマジン.ベナドリル.など。 6.血栓溶解作用または抗凝固作用を有する薬剤:ストレプトキナーゼ.ウロキナーゼ.ヘパリンなど。 効果を弱める薬剤 1.ワルファリンの吸収を阻害するもの:酸抑制剤.下剤.アシュワガンダなど。 2.肝臓のミクロソーム酵素の合成を増加させる:アンチピリン.カルバマゼピン.バルビツール酸.ペントバルビタール.フェノバルビタール.イソ酪酸.リファンピシンなど。 3.凝固第II.VII.IX.X因子の合成促進:経口避妊薬.エストロゲン.VK.など。