膀胱癌の化学療法剤。ゲムシタビン

ゲムシタビン(ジフルオロシチジン)は.分子式2,2,-difluorodeoxycytidine nucleosideで表される新しいシトシン誘導体である。ゲムシタビンは.作用するために体内に入った後.デオキシシチジンキナーゼによって活性化され.ゲムシタビンリン酸(dFdCMP).ゲムシタビン二リン酸(dFdCDP)およびゲムシタビン三リン酸(dFdCTP)を形成しますが.そのうちdFdCDPおよびdFdCTPがDNA合成を阻害する活性産物となります。したがって.本剤はピリミジンサイクル特異的な抗腫瘍剤であり.その主代謝物は細胞内でDNAに関与し.主にG1/S期で作用する。       GCとMVACを比較した第III相ランダム化臨床試験には.99試験施設の進行膀胱癌患者405名が参加した。GC群ではゲムシタビン1000mg/m^2を1.8.15日目に.シスプラチンは2日目に投与し.28日目に反復投与した。両群の有効率は49%対46%.TTP中央値は両群とも7.4カ月.生存期間中央値は13.8カ月対14.8カ月で.GC化学療法群はMVAC群に比べて好中球減少.粘膜炎.脱毛などの毒性副作用が有意に少なかったという。したがって.限定進行・転移性膀胱癌の治療における新たな標準治療と考えられます。